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西他列汀(碱)

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更新时间:2018-11-20 15:49:15浏览次数:574

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产品简介

西他列汀(碱)
中文名称:西他列汀游离碱;西他(格)列汀杂质;西他(格)列汀杂质A;SITAGLIPTIN 西他列汀;
英文名称:sitagliptin;
CAS号:486460-32-6

详细介绍

中文名称:西他列汀(碱)

中文别名:西他列汀;(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮;二甲双胍+SITAGLIPTIN,复方;

英文名称:sitagliptin

英文别名:Unii-qfp0p1dv7z;Janumet;Sitagliptin;

CAS号:486460-32-6

分子式:C16H15F6N5O

分子量:407.31400

简介:西格列汀(英语:Sitagliptin),商品名为捷诺维,是一种口服降糖药(抗糖尿病药),属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,由默克公司研发和销售。西格列汀可以单独应用也可以与其他口服降糖药组成复方药物(如二甲双胍或噻唑烷二酮)来治疗2型糖尿病。 西格列汀的优点是控制血液中葡萄糖含量时副作用更少(如更低几率导致低血糖和体重增加)。虽然安全性是它的优势,但是效果并不能得到很好的保证,所以一般*与其他药物合用如二甲双胍。

西他列汀(碱) 性质

外观与性状:白色固体粉末

密度:1.614g/cm3

沸点:529.905ºC at 760 mmHg

西他列汀 用途与合成方法

用途:为二肽基肽酶-4(DPP
-4)抑制剂,通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血糖水平。葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1),是针对膳食摄入而释放的肠降血糖素。GLP-1和GIP能通过细胞内信号途径增加胰岛素合成及从胰岛β细胞的释放,GLP-1亦能减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素,使肝葡萄糖生成减少。但GLP-1和GIP均由DPP-4快速代谢,导致其促胰岛素作用丧失。本药抑制肠降血糖素经DPP-4的降解,故能增强GLP-1和GIP的功能,增加胰岛素释放并降低循环中胰高血糖素水平(此作用呈葡萄糖依赖性)。

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