美洛昔康南箭牌*现货类风湿性关节炎

美洛昔康南箭牌*现货类风湿性关节炎

【产品名称】： 美洛昔康 

【CAS】： 71125-38-7 

【标准】： EP 

【天然/合成】： 合成 

【级别】： 医药级 

【含量】： 99% 

【外观】： 淡黄粉状 

【包装】： 25kg/纸板桶 

【成份】： 美洛昔康 

【理化属性】： 淡黄色或黄色粉末。 

【类别】： 医药原料 

【行业】： 医药 

【领域】： 药物原料 

【下延产品】： 美洛昔康片、美洛昔康分散片、制剂 

【运用】： 适用于类风湿性关节炎的症状治疗，疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗 

定价：780元/公斤

【英文名】：Meloxicam

【分子式】：C14H13N3O4S2

【分子量】：351.42

【来源（名称）、含量（效价）】

本品为2-甲基-4-羟基-N-（5-甲基-2-噻唑基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。按干燥品计算，含C14H13N3O4S2不得少于98.5%。

【性状】：本品为微黄色至淡黄色或微黄绿色至淡黄绿色的结晶性粉末；无臭，无味。

本品在二甲基甲酰胺中溶解，在丙酮中微溶，在甲醇或乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶。

【鉴别】

（1）取本品约30mg，置试管中，炽灼，产生的气体能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。

（2）取本品约10mg，加5ml溶解后，加三氯化铁试液1滴，振摇，放置后

（3）取本品，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并制成每1ml中约含7μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在270nm与362nm的波长处有大吸收，在312mm的波长处有小吸收。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》998图）*。

【检查】

溶液的澄清度

取本品2.5g，加二甲基甲酰胺50ml使溶解，溶液应澄清。

【有关物质】

取本品，加碱性甲醇溶液（取40%甲醇溶液100ml，加0.4mol/L氢氧化钠溶液6ml，混匀）溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述碱性甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－0.1mol/L醋酸铵溶液（1：1）为流动相；检测波长为270nm。理论板数按美洛昔康峰计算不低于2000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的6倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

【残留溶剂】

乙醇、二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯与二甲苯

取本品适量，精密称定，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解制成每1ml中含美洛昔康0.1g的溶液，作为供试品溶液；另取乙醇、二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯与二甲苯适量，精密称定，加0.1mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中约含乙醇0.5mg、二甲基甲酰胺0.088mg、四氢呋喃0.072mg、二氯甲烷0.06mg、甲苯0.089mg与二甲苯0.217mg的混合溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液和对照品溶液各10ml，分别置于顶空瓶中，密封。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）试验，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液；起始温度40℃，维持8分钟，以每分钟30℃的速率升温至150℃，维持10分钟；进样口温度230℃；检测器温度250℃；顶空瓶平衡温度为100℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

【氯化物】

取无水碳酸钠2g，铺于坩埚底部及四周，取本品1.0g，置无水碳酸钠上，用少量水湿润，干燥后，用小火灼烧使*灰化，放冷，加水适量使溶解，滤过，用水洗净坩埚及滤器，合并滤液和洗液，加水使成20ml，摇匀，取滤液1ml，滴加硝酸使成中性，再加硝酸1滴，摇匀，置75～85℃水浴中加热，除尽硫化氢，放冷，滴加1%碳酸钠溶液使呈中性，加水使成25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.1%）。

【干燥失重】

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

【炽灼残渣】

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

【重金属】

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

【砷盐】

取本品1.0g，加氢氧化钙1g，混匀，滴加水2ml，混匀，干燥后，先用小火灼烧使炭化，再在500～600℃炽灼使灰化，放冷，加盐酸5ml与水23ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J*法），应符合规定（0.0002%）。

【含量测定】

取本品约0.4g，精密称定，精密加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）25ml，微温溶解，放冷，加中性乙醇（对溴麝香草酚蓝指示液显中性）100ml，加溴麝香草酚蓝指示液10滴，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于35.14mg的C14H13N3O4S2。

【类别】

解热镇痛非甾体抗炎药。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【制剂】

（1）美洛昔康片  （2）美洛昔康分散片  （3）美洛昔康胶囊

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

美洛昔康的药理作用

美洛昔康为烯醇酸类非甾体类抗炎药，具有消炎、镇痛和解热作用。特点是可选择性地抑制环氧酶-2（COX-2，参与炎症介质的前列腺素的合成），而对环氧化酶-1（COX-1，参与调节机体功能的前列腺素的合成）的抑制作用较轻，因此减少了炎症部位前列腺素的合成，但性前列腺素的合成和功能并不受影响。在起镇痛抗炎作用的同时，减少了非甾体类抗炎药普遍引起的胃肠黏膜损害。动物试验显示，美洛昔康对肾脏的COX-1并无抑制作用。因此美洛昔康对胃或肾脏的不良反应比其他非甾体抗炎药轻。据国外报道，与其他非甾体类抗炎药（如双氯芬酸、吡罗昔康、萘普生）相比，美洛昔康胃肠毒性较少，然而这种差别不是的。美洛昔康的某些胃肠道反应发生率与其他药物相似（如消化道症状与吡罗昔康相似）。而美洛昔康仍有环氧酶-1抑制活性，所以它并非是“突破性”药物。目前美洛昔康在医院处方中可考虑作为其他非甾体类抗炎药的替代品，用于治疗有严重胃肠道危险的患者（如老年患者、有消化性溃疡疾病史者）。建议在完成进一步对比试验（尤其是与依托度酸与萘丁美酮比较）后，应重新考虑其治疗地位