E3连接酶配体偶联物 PROTAC Linker

PROTACs（蛋白质水解靶向嵌合分子）是一种异双功能蛋白质降解剂，有望成为Cancer的靶向治疗候选药物。PROTAC接头连接PROTAC的两个功能基序，一个靶蛋白结合物和一个E3 蛋白连接酶配体

PROTAC（proteolysis-targetingchimeras, 蛋白降解靶向联合体）是一种利用泛素-蛋白酶系（Ubiquitin-ProteasomeSystem,UPS）对靶蛋白进行降解的药物开发技术。

PROTAC是一个两头含有不同配体的化学分子，一头是结合E3连接酶的配体，另一头是结合细胞内蛋白质的配体，这两个配体再由一段linker连接起来。这样的化学分子既可以结合E3泛素连接酶，又可以结合胞内蛋白质，通过把靶向的蛋白质招募到E3泛素连接酶附近来实现靶向蛋白质的多泛素化，最后被蛋白酶体降解。PROTAC可以循环使用，不被蛋白酶体降解。

在患者体内，PROTAC的靶蛋白配体和靶蛋白结合，E3泛素连接酶配体和细胞内的E3泛素连接酶的底物结合区结合，从而通过Linker把靶蛋白拉近到E3泛素连接酶旁边，实现UPS系统将靶蛋白降解。

碳水科技（Tanshtech）专注于PROTAC Linker的研发，提供具有各种活性基团的高纯度PEG linker，E3连接酶配体-linker偶联物，欢迎广大朋友与我们沟通交流！