盐酸莫西沙星 医药原料

【产品名称】 盐酸莫西沙星 
【英文名】  Moxifloxacin hydrochloride
【中文别名】拜复乐&reg
【CAS】  186826-86-8 
【分子式】C21H24FN3O4.HCl
【分子量】437.90
【标准】 企标 
【级别】 医药级 
【含量】 99% 
【外观】 白色粉状 
【包装】 25KG/纸板桶 
【成份】 盐酸莫西沙星 
【类别】 香精香料 
【行业】 医药 
【领域】 第四代超广谱喹诺酮类抗生素 
【下延产品】治疗成人细菌感染肺、鼻旁窦、皮肤、腹腔 
【运用】 是一种抗生素用于治疗成人细菌感染肺、鼻旁窦、皮肤、腹腔。用途二：第四代超广谱喹诺酮类抗生素 

【药理作用】
(1)作用机制
莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。杀菌浓度和抑菌浓度基本*。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。
(2)耐药
导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。
莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。
(3)对人类肠道菌群的作用
通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化：大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。