以化学合成方法研制开发多肽和蛋白质类药物，已成为广泛采用的有效手段。通过液相合成，固相合成，固/液合成相结合以及片段连接等方式, 已成功研发众多多肽和蛋白质类药物。
多肽合成为有机化学中多肽的合成过程，多肽是由多个氨基酸借由肽键连接起来的有机化合物。在生物中，合成长型多肽（蛋白质）的过程，称作蛋白质生物合成。多肽的合成为羧基(或称C端)与胺基（或称N端）互相配对结合的过程，由于可能产生意料之外的反应，保护基是必要的。化学多肽合成的过程，是由多肽的C端开始、N端结束，而蛋白质生物合成与之相反，是由多肽的N端开始，C端结束。
合成肽技术(techniques for peptide synthesis)用化学手段将氨基酸依次定向地缩合成多肽或蛋白质的技术。大多数天然多肽和蛋白质都由a-氨基酸构成。氨基酸分子内可有3个化学活泼的基团即侧链、氨基及羧基，与a-碳原子共价连接。
化学合成肽有两类基本方法
液相法
即反应物在*溶解状态下作均相缩合。由于每步缩合产物都可经结晶或洗涤过程去除副产物，故液相合成肽的质量较高，但耗时多，手续繁，产率较低。1965年中国科学家以此法合成了结晶牛胰岛素。目甑助产药物——催产素(一个九肽)的工厂生产流程仍采取液相法工艺。
固相法
反应物之一取固相状态。反应产物因共价连接于树脂而可被过滤法回收并洗涤除去未反应物，故操作简单，易于规范化和机械化，事实上，固相多肽合成仪已被广泛采用。此法缺点在于副反应物会在树脂上不断积累，难以去除。且反应次数越多即目标肽越长则副产物积累越多，*后至造成主产物被淹没在杂质中无法被分离出来。所以这个方法的创立虽然促使迈利菲尔特(R.B.Merrifield)获得了诺贝尔化学奖，但实用中仍限于30肽左右的合成水平上。为了克服这一缺点，有人利用液相法合成高纯度的小肽进行固相缩合，使总的固相缩合次数减少，这就成为固相片段缩合法。中国利用此法已成功地合成了结晶胰岛高血糖素和蛇毒膜毒素等大肽和蛋白质。除化学方法外，利用蛋白水解酶的逆反应也可酶促合成某些特定的肽键。
炔基多肽_Alkyne-PEG5-peptide
国肽生物开发的炔基多肽主要用于点击化学，和带叠氮多肽或者带叠氮基的小分子形成1，4-取代的-1，2，3-三唑五元环，反应中需要铜催化，反应温和而且效率非常高，不需要保护基团，在很多情况下反应后不需要纯化，炔基多肽和叠氮多肽对生物分子和在水环境中是惰性的，反应后的1，2，3-三唑五元环，与在自然界中发现的普遍存在的酰胺部分具有相似性，但与酰胺不同，不易被切割，另外它非常稳定几乎不会被氧化。该反应由*的诺贝尔奖获得者K. Barry Sharpless, Ph.D.（ 巴里·夏普莱斯）发明，在多肽新药发现上，可以大大加快速度。
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