本期AVT小编想给大家介绍一下脂质体技术公司Neopharm开发的脂质体项目SN-38的脂质体LE-SN38以及紫杉醇脂质体LEP-ETU，这两款脂质体项目已进入II期临床试验。

 

SN-38的脂质体LE-SN38，LE-SN38是个非常老生常谈的药物，喜树碱类药物的特性大家都已熟知。作为活性代谢产物的SN-38因稳定性等原因应用一直大受限制，而在制成LE-SN38脂质体之后，很多问题都能迎刃而解。SN-38脂质体LE-SN38处方里有哪些磷脂辅料？
SN-38脂质体LE-SN38由新兴的脂质体技术公司Neopharm开发，其核心技术在于制备脂质体时采用了一种人工合成的心磷脂--四豆蔻酰甘油心磷脂。由于心磷脂的*性质，它可以和SN-38强烈作用，将药物稳定的嵌在脂质体膜中，进而提高了药物及制剂在体内外的稳定性。处方中除了心磷脂外还使用了DOPC和胆固醇，药脂比大约1：18，制剂粒径150~200nm，包封率可达95%。

 

心磷脂

Neopharm基于这一技术开发了4个产品：LE-SN38、LE-rafAON（反义核酸）、LEM（米托蒽醌）和LEP（紫杉醇）。其中LE-SN38正在美国进行II期临床试验，适应症为转移型结直肠癌。
Neopharm纳米给药系统的秘密武器-心磷脂能够和亲脂性药物强烈作用，将药物稳定的嵌在脂质体磷脂膜中，从而提高了载药效率和制剂在体内外的稳定性。因此对于开发水溶性极差药物的脂质体制剂，例如紫杉醇，心磷脂发挥了至关重要的作用。

 

LEP-ETU正是NEOPHARM 公司基于心磷脂处方开发的紫杉醇脂质体, 包封率可达85%以上。ETU代表“easy-to-use”，因为该产品在使用时不需要提前注射脱敏剂且滴注速度等方面没有太多限制。处方中除心磷脂外还使用了DOPC和胆固醇，临床适应症为卵巢癌且FDA已批准其孤儿药资格。
除了LE-SN38和LEP-ETU外，Neopharm基于心磷脂的技术还开发了LE-rafAON（反义核酸）以及LEM（米托蒽醌）两个产品，也都取得了不错的初期研究结果。
已披露的临床试验结果表明，对于LEP-ETU受试者均能很好耐受，其中*缓解1人，部分缓解15人，病情稳定10人（共35例转移型乳xian癌受试者）。给药方案为：剂量275mg/m2，给药周期三周。
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