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山东灵均商贸有限公司
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| CAS号 | 147403-03-0 | 产地 | 国产 |
|---|---|---|---|
| 级别 | 药用级 |
英文名称:Azilsartan
CAS号:147403-03-0
分子式:C25H20N4O5
分类：原料药
产品主要用途：治疗高血压
概述：
革兰阳性球菌是临床常见致病菌，且耐药性上升迅速，甲氧西林耐药葡萄球菌、糖肽类耐药肠球菌、青霉素耐药肺炎链球菌所占比例日益上升，糖肽类中度敏感葡萄球菌也已出现。对糖肽类抗生素耐药的肠球菌属，尤其是屎肠球菌，可对临床应用抗菌药均出现耐药，感染性疾病的治疗面临严峻的挑战。近年来，人们开发了数个新的抗菌药，用于耐药革兰阳性菌的治疗。利奈唑胺为一类新型抗菌药噁唑烷酮类的*个用于临床的品种，对各类耐药革兰阳性球菌均具抗菌活性。
药理作用：
利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位，并且接近作用部位。与其它药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式*，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。研究表明，通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺均无影响，包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。
用途：
利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄Chemicalbook球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐药肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用，对厌氧菌亦具抗菌活性。有关利奈唑胺敏感性的分析表明，利奈唑胺对从皮肤、血液和肺中分离到的3382株细菌中的甲氧西林敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌（Streptococcuspyogenes，一种A组茁溶血性链球菌）、肺炎链球菌、无乳链球菌和肠球菌属等均具有良好活性。
阿齐沙坦（又称阿齐沙坦酯，英语：Azilsartan）（INN）是一款正处于研发中的治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物，多用于治疗高血压症，也是目前处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂（沙坦类）药物。
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