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瑞卡帕布磷酸盐

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产品型号cas 459868-92-9

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所在地台州市

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更新时间：2020-09-15 10:36:58浏览次数：182次

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台州市科瑞生物技术有限公司

经营模式：生产厂家

商铺产品：182条

所在地区：浙江台州市

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产品简介

CAS号	459868-92-9	产地	国产
分子式	C19H18FN3O.H3PO4	级别	医用级

Rucaparib phosphate （AG-014699 phosphate）是一种具有口服活性的、有效的 PARP 抑制剂，结合 PARP1 的 Ki 为 1.4 nM，对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。

详细介绍

产品描述:

Rucaparib phosphate (AG-014699 phosphate) 是一种具有口服活性的、有效的 PARP 抑制剂，结合 PARP1 的 K_i 为 1.4 nM，对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。

体外研究:

AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。[1] AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。[2]1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。[3]在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。

体内研究:

AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生*且持久的肿瘤衰退现象。

中文别名:

磷酸瑞卡帕布; 8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮磷酸盐; 瑞卡帕布磷酸盐

物化属性:

沸点：625.2°C at 760 mmHg

闪光点：331.9°C

PSA：144.49000

LOGP：2.77040