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来那替尼 Neratinib

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产品型号cas 698387-09-6

品牌其他品牌

厂商性质生产商

所在地台州市

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更新时间：2020-09-18 16:14:14浏览次数：397次

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台州市科瑞生物技术有限公司

经营模式：生产厂家

商铺产品：182条

所在地区：浙江台州市

联系人：金崇光（总经理）

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产品简介

CAS号	698387-09-6	产地	国产
分子式	C30H29ClN6O3	级别	医用级
证书	其他

Neratinib （HKI-272）是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM。

详细介绍

eratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4，IKK-2，MK-2，PDK1，c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。Neratinib微弱抑制酪氨酸激酶KDR 和Src，IC50分别为0.8 μM 和 1.4 μM,与 HER-2相比，活性分别弱14和24倍。Neratinib 作用于其他丝-苏氨酸激酶如Akt, cyclin D1/cdk4, cyclin E/cdk2, cyclin B1/cdk1, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf, 和Tpl-2，以及酪氨酸激酶c-Met没有活性。Neratinib选择性抑制转染 HER-2 (3T3/neu)的3T3细胞增殖,也抑制两种其他 HER-2-过表达的SK-Br-3和 BT474 cells细胞增殖，IC50为 2-3 nM,与未转染的3T3细胞及 EGFR-和 HER-2阴性的MDA-MB-435 和 SW620细胞相比，效果高230倍以上。