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色瑞替尼

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产品型号cas 1032900-25-6

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所在地台州市

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更新时间：2020-09-21 15:34:36浏览次数：521次

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台州市科瑞生物技术有限公司

经营模式：生产厂家

商铺产品：182条

所在地区：浙江台州市

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产品简介

CAS号	1032900-25-6	产地	国产
分子式	C28H36ClN5O3S	级别	医用级

Ceritinib （LDK378）是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM，与作用于IGF-1R和InsR相比，选择性分别高40和35倍。Phase 3。

详细介绍

产品描述：

Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM，与作用于IGF-1R和InsR相比，选择性分别高40和35倍。Phase 3。

特性：

不与c-Met交叉反应，对体内葡萄糖稳态比TAE684效果好，有效作用于 Crizotinib复发的肿瘤。

体外研究：

LDK378作用于Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞，具有显著的抗增殖活性，IC50分别为26.0 nM 和 22.8 nM,作用于Ba/F3-Te-InsR 和Ba/F3-WT细胞，IC50分别为319.5 nM 和 2477 nM。

体内研究:

LDK378 用于降低形成反应代谢的可能性，在肝微粒体几乎检测不到谷胱甘肽（GSH）加合物的水平（<1％）。LDK378具有相对良好的代谢稳定性，中度抑制CYP3A4（Midazolam底物）和抑制hERG。LDK378处理动物，与肝脏血流量相比，具有低的血浆清除率（小鼠，大鼠，狗和猴），处理小鼠，大鼠，狗和猴的口服生物利用度都在55％以上。LDK378 处理Karpas299 和H2228 大鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长，诱导肿瘤衰退，这种作用具有剂量依赖性，体重没有降低。LDK378处理小鼠，剂量高达100 mg/kg，对胰岛素水平或血浆葡萄糖的利用无影响。

中文别名：

5-氯-N2-(2-异丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2,4-二胺

物化属性：

PSA：116.85000

LOGP：7.26640