奥美拉唑

药代动力学

奥美拉唑口服经小肠迅速吸收，1h内起效，食物可延迟其吸收，但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%，反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5～7h血药浓度达峰值，达峰浓度为0.22～1.16mg/L。奥美拉唑吸收入血后主要和血浆蛋白结合，其血浆蛋白结合率为95%～96%。奥美拉唑可分布到肝、肾、胃、十二指肠，甲状腺等组织，到达平衡后分布容积为0.19～0.48L/kg，与细胞外液相当，奥美拉唑不易透过血－脑脊液屏障，但易透过胎盘，奥美拉唑在体内*被肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统催化而迅速氧化代谢，至少有6种代谢产物，主要有5-羟奥美拉唑，奥美拉唑砜和少量奥美拉唑硫醚。奥美拉唑在体内几乎*以代谢方式进行消除，血浆消除半衰期为0.5～1h，慢性肝病患者为3h；血药浓度在给药后4～6h基本消失，其中约有72%～80%的代谢物经肾脏排泄，另有18%～23%的代谢物由胆汁分泌，随粪便排出。无论单次或多次给药，奥美拉唑的氧化代谢存在着明显的个体差异，主要表现为某些个体对药物的羟化代谢能力低下或有缺陷，使原型药物消除缓慢，消除半衰期延长而AUC明显增加 [1]  。