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河南飞展医药科技有限公司>原料药1.0>20200917达格列净

达格列净

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价格 2500 2450 2400
订货量 1Kg 25Kg 100Kg
  • 型号 20200917
  • 品牌
  • 厂商性质 生产商
  • 所在地 郑州市

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更新时间:2020-09-17 16:46:46浏览次数:38

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产品简介

品牌 其他品牌 产地 国产
级别 药用级 证书 其他
CAS号 461432-26-8 分子式 C21H25ClO6
规格 25kg    
达格列净性质、用途与生产工艺糖尿病药物达格列净(dapagliflozin,ForxigaTM)是由百时美施贵宝和阿斯利康公司联合开发的一种新型的抗糖尿病药物,于2012年11月12日被欧洲药品管理局(EMA)批准上市,是第1个获准上市用于治疗2型糖尿病的SGLT2抑制剂,可作为糖尿病药物治疗中的重要选择,适用在有2型糖尿病成人中作为辅助饮食和运动改善血糖控制。达格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白

详细介绍

药理作用达格列净通过抑制钠-葡萄糖转运蛋白2(SGLT2)——肾内的一种使葡萄糖被重新吸收到血液中的蛋白质——而发挥作用。这使得多余的葡萄糖通过尿液被排除体外,从而在不增加胰岛素分泌的情况下改善血糖控制。使用这种药物要求患者的肾功能正常,中至重度肾功能不全患者禁用该药。本品单用或与二甲双胍、吡格列酮、格列美脲、胰岛素等药物联合使用,可以显著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖,不良反应发生率与安慰剂相似,低血糖风险低,可减轻体重。达格列净的疗效与二肽基肽酶抑制剂等数种新型降糖药物相当,而且可轻度降低血压和体重。该药有5mg和10mg两种片剂可供选择,可单独使用或与包括胰岛素在内的其他糖尿病药物联用。药动学在健康受试者中,达格列净口服后快速吸收,达峰时间Tmax为1~2h,蛋白结合率为91%,口服生物利用度约为78%,血浆终末半衰期为12.9h。口服后,药物主要在肝脏经尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基转移酶1A9(UGT1A9)代谢为无活性Chemicalbook的代谢物,较小部分经P450酶代谢,对P450酶没有抑制或诱导作用。药物原型和相关代谢物75%经尿排泄,21%经粪便排泄。本品与高脂食物同时服用与空腹服用相比,Tmax延长1倍,但是吸收程度没有影响,因此可与食物同服。肾功能对达格列净的药动学有较大影响,合并轻度、中度或重度肾功能不全的糖尿病患者口服达格列净20mg·d-1共7d,该药的平均系统暴露较肾功能正常的糖尿病患者分别高32%,60%和87%。在肾功能正常、轻度不全、中度不全和重度不全的糖尿病患者中,药物达稳态时24h的尿糖排泄量依次为85,52,18,11g。Kasichayanula等研究了肝功能不全对达格列净的药动学影响。轻、中度和严重肝功能不全的受试者单次口服达格列净10mg,各组Cmax分别较肝功能正常者低12%、高12%和高40%,各组AUC分别较肝功能正常者的高3%,36%和67%。因此,中度和重度肾功能不全者不推荐使用达格列净,重度肝功能不全患者需要减少使用剂量

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