详细介绍
药理作用
动物药理学和毒理学:体外研究表明,本品是一种特异竞争性的H2-受体拮抗剂,与儿茶酚胺β-受体,组织胺H1-受体或毒蕈碱受体无明显的相互作用。根据给药的剂量,更确切地说是根据所达到的血液浓度,本品对于人类和实验动物的药效是非常相似的。在所有的种属动物研究中,2mol/L左右的血药浓度可以抑制50%的大胃酸分泌量。对于大鼠、狗和小鼠,口服给药的半数致死量大约为2~3g/kg,静脉给药的半数致死量为100~150mg/kg,对狗的慢性毒性实验中,给药504mg/kg后,一些动物显示出有肝脏和肾脏受损迹象。对于大鼠和狗,本品显示有抗雄激素作用。剂量水平为150~950mg/kg的药物给予大鼠12个月后,各剂量组雄性大鼠的前列腺缩小,而且在高剂量组和精囊腺缩小。剂量水平为41~504mg/kg的药物给予狗12个月之后,导致前列腺的重量减轻。研究发现本品对力方面没有明显的影响。对于大鼠进行24个月的毒理研究,剂量水平为150,378和950mg/kg/天(大约为人体*剂量的4~24倍),与对照组相比较,药物治疗组的良性莱迪希(Leydig)细胞瘤发生率较高,在统计学上具有显著性。在对照组和治疗组均有肿瘤发生,而且仅在老年的大鼠中其差异性才变得明显。对于狗的静脉给药研究,剂量水平为25mg/kg时可以观察到心动过速和低血压。当口服剂量为336mg/kg时出现心动过速。心得安可以预防或逆转心率的加快。对于人类,大鼠和狗,本品的药代动力学以及它的吸收、代谢和排泄基本上是相似的。 人体药理学:对基础(非刺激性)胃酸分泌的作用:对十二指肠溃疡患者进行双盲,安慰剂对照研究,