米卡芬净CAS：235114-32-6

药理毒理

本品为棘白菌素类广谱抗真菌药，对念珠菌属、曲菌属具有广泛抗真菌作用，对耐氟康唑与依曲康唑的念珠菌亦有作用。通过抑制真菌细胞壁的ß-D-葡聚糖的合成发挥抗真菌作用。对临床分离的多种假丝酵母及曲霉有较强的杀灭作用，但对新型隐球菌无效。本品对念球菌属和曲霉菌属的抗菌谱较宽，各种真菌对本品的敏感性顺序为：白色假丝酵母>平滑假丝酵母>热带假丝酵母>葡萄牙甲丝酵母>克鲁丝化假丝酵母>近平滑假丝酵母。本品与两性霉素B联合给药，可以显著增加药物对新型隐球酵母菌的抗菌活性，还可以使两性霉素B的抗菌谱增宽。

药代动力学

本品口服吸收差(约3%)，仅能静脉给药。单剂及多剂量连续8天给正常兔静注0．5mg/kg、lmg/kg、2mg/kg后的药动学结果表明，本品的体内过程符合线性动力学，在上述剂量下，其血药峰浓度超过体外低抑菌浓度(MIC)和低杀菌浓度MBC)值。FK-463的体内半衰期(t1/2)为3h，上述三个剂量的药时曲线下面积(AUC0~24h)分别为(5．66±0．42)µg·h/ml(13.43+12.53) µg.h/、ml、(22.94±2.28)pg·h/ml。本品的组织分布有特点：在血浆峰浓度(Cmax) 为(10．29±2．20)ug/ml时，在肺中的分布多；而当Cmax为(17.20±0.15)µg/ml和(19．67土2.74)µg/ml时，则分别在肝和脾、肾等器官中分布多。