栓剂基质的常用种类

栓剂基质的常用种类
脂肪性基质

（1）可可豆油（可可脂）：在常温下为白色固体，气味较好，无刺激性，能与多种药物配伍而不发生禁忌。熔点为29℃～34℃，加热至25℃时即开始软化，在体温时能迅速熔化，但在10℃～12℃时性脆而容易粉碎成粉末。可可豆油细末能与多数药物混合制成可塑性团块，当加10%以下的羊毛脂时能增加其可塑性。

可可豆油具有同质多晶的性质，当加热至36℃（即熔点以上）即迅速冷至凝点（15℃）下，这样得到的可可豆油的熔点仅为24℃，比原来的熔点低11℃，原因是生成异构体而使熔点降低，以致难于成型和包装。通常应缓缓升温加热待熔化至三分之二时，停止加热，让余热使其全部熔化，以避免上述异构体的形成；或在熔化考，试大网站收集的可可豆油中加入少量稳定晶型以促使不稳定晶形转变成稳定晶型，也可在熔化凝固时，将温度控制在28℃～32℃几小时或几天，使不稳定的晶型转变成稳定型。

可可豆油与药物的水溶液不能混合，但可加适量的乳化剂制成乳剂基质，加快药物释放。有些药物如樟脑、薄荷脑等能使可可豆油的熔点降低，可加入适量的蜂蜡或鲸蜡以提高其熔点。

（2）半合成甘油脂肪酸酯类：是目前较理想的一类油脂性栓剂基质。由于它们具有不同的熔点，可按不同药物的要求来选择。所含的不饱和基团较少，不易酸败，贮藏中也比较稳定。国内已投产的有半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂、合成脂肪酸甘油酯等。

另外，还有乌桕油和氢化油等。

水溶性及亲水性基质

（1）甘油明胶：本品系用明胶、甘油与水制成，有弹性，不易折断，且在体温时不熔化，但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中，延长药物的疗效。其溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例改变而改变，甘油与水的含量越高越易溶解。甘油能防止栓剂干燥，通常以水∶明胶∶甘油=10∶20∶70的配比为宜。本品常用作栓的基质。

（2）聚乙二醇类：本品为乙二醇的高分子聚合物总称，分子量由300～6000者均在药剂中使用。其分子量200、400及600者为透明无色液体；随分子量的增加，则逐渐呈半固体到固体，如PEG-4000为蜡状白色固体。以两种或两种以上的不同分子量的聚乙二醇加热熔融可制得理想稠度及特性的栓剂基质。本品无作用，遇体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放药物。其优点是基质在夏天亦不软化，不需冷藏。缺点为本品吸湿性较强，受潮容易变形；在直肠中溶解较缓慢，对直肠粘膜有刺激作用，加入至少20%的水可避免刺激性。也可以在纳入腔道前先用水润湿，为防止刺激亦可在栓剂表面涂一层鲸蜡醇或硬脂醇薄膜。

（3）吐温-61：本品为聚氧乙烯去水山梨醇单硬脂酸酯。为琥珀色可塑性固体，在体温下渐渐熔融（熔点35～39℃），具油滑性。本品不溶于水，但能均匀分散于水中，与水性液体形成稳定的油/水型乳剂基质。本品制成的栓剂无毒性和刺激性，在水中能自行乳化，贮藏时亦不变质。

各类基质在体腔内液化的时间以可可豆油、半合成椰子油脂等为快，引入体腔4～5分钟即液化，一般脂肪性基质约10分钟左右可液化。甘油明胶系缓缓溶于腔内分泌液中，聚乙二醇能溶于水及分泌液中，其溶化时间约在30～50分钟，吐温类基质的液化时间一般约15分钟左右。

三、配制处方
（一）甘油栓
甘油                   8g――――――主药
干燥Na2CO3                0.2g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）
硬脂酸               0.8g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）
蒸馏水                1ml――――――溶剂
制成肛门栓3粒
（二）阿斯匹林栓
阿斯匹林                0.6g――――――主药
半合成脂肪酸酯         5.4g――――――脂肪性基质
            制成肛门栓3粒
四、操作步骤
（一）甘油栓
1．  处理栓模：清洗，涂上液状石蜡润滑剂后，倒置，备用。
2．  称取干燥Na2CO30.2g，于蒸发皿中，加1ml蒸馏水溶解。
3．  加甘油（相对密度1.25）8g，混合后，置水浴上加热。
4．  缓缓加入硬脂酸细粉0.8g，随加随搅拌，待溶液澄明，停止加热。
5．  将此溶液注入涂过润滑剂（液体石蜡）的栓模中，共注3枚。
6．  放冷、用刀削去溢出部分，启模、取出即得。
（二）阿斯匹林栓
1. 处理栓模：清洗，涂上肥皂胥（肥皂:甘油:90％乙醇＝1:1:5）润滑剂后，倒置，备用。
2. 称取半合成脂肪酸酯5.4g，于蒸发皿中，水浴上加热熔融。
3. 加入0.6g主料细粉，搅拌均匀。
4. 将此溶液注入涂过润滑剂（肥皂胥）的栓模中，共注3枚。
5. 放冷、用刀削去溢出部分，启模、取出即得。
 
五、注意事项
1. 制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，且蒸发皿底部应接触水面。
2. 硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至溶液澄明、皂化反应*时，才能停止加热。
3. 栓模内须预先涂润滑剂，脂肪性基质的栓剂用水溶性润滑剂，水溶性基质的栓剂则用油类润滑剂。
4. 须待冷却后再启模。