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泊洛沙姆凝胶作用及机理
泊洛沙姆凝胶作用及机理
泊洛沙姆具有热敏溶胶-凝胶转变的特性,低温时为液体,接近体温呈软凝胶状,在肌肉或皮下形成药物的储库,使得药物缓慢释放和吸收。研究发现,由于组成泊洛沙姆嵌段的聚氧乙烯和聚氧丙烯在理化性质上存在差异,在水中泊洛沙姆表现出特别的凝胶性质。温度升高时,由于聚氧丙烯嵌段具有相对的疏水性,在水中泊洛沙姆可以形成这样一种结构: 疏水性的 PPO被包裹在内部形成内核,相对亲水的 PEO 则与水结合后缠绕包围在疏水结构的外部,从而在总体上形成形态大小不等但组成相似的胶束结构。更重要的是,上述胶束结构不是*独立存在的,当溶液浓度大于某个值后,在一定环境条件下,胶束间的各种作用力使胶束态的泊洛沙姆分子发生进一步的缠结、堆砌和聚集。此时如果温度再升高,就会发生胶凝,因此可以作为温度敏感性的原位凝胶基质应用。
在泊洛沙姆系列中,泊洛沙姆407(P407)是研究广泛、应用广的一种聚合物, P407有表面活性,并且能够增加一些难溶性药物的溶解度。其*的PEO-PPO-PEO三嵌段结构,使之在方便应用的同时还延长药物在给药部位的驻留时间,有利于提高生物利用度和疗效。
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