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医药级泊洛沙姆188 407 辅料泊洛沙姆的用途

2021年10月09日 08:53来源:西安天正药用辅料有限公司 >>进入该公司展台人气:49


医药级泊洛沙姆188 407 辅料泊洛沙姆的用途

泊洛沙姆(Poloxamer)是一类由聚氧乙烯(PEO)、聚氧丙烯(PPO)组成的聚氧乙烯-聚氧丙烯醚非离子型三嵌段共聚物,是一种新型的高分子非离子表面活性剂,其亲油基为聚氧丙烯,亲水基为聚氧乙烯,相对分子质量分布范围为1000~7000。非离子型表面活性剂在水溶液中不电离,其亲水基主要是由具有一定数量的含氧基团(醚基或羟基)与水构成氢键从而实现溶解,正是这一特点决定了非离子型表面活性剂在某些方面比离Chemicalbook子型优越。泊洛沙姆系列包含30多种含不同PPO,PEO嵌段比例的聚合物,均具有表面活性。其中,泊洛沙姆407(pluronicF127,PF127)和泊洛沙姆188(pluronicF68,PF68),是近年来新剂型和新传递系统研究的主要给药载体之一。而且泊洛沙姆作为一类优良的药物制剂新辅料,无毒,对皮肤粘膜无刺激性、过敏性,对人体十分安全,现已广泛用于制药工业,主要作乳化剂、稳定剂、增溶剂和分散剂。

泊洛沙姆在药物制剂中主要用作乳化剂和增溶剂。泊洛沙姆可用作静脉注射脂肪乳的乳化剂,在酏剂和糖浆剂中用作增溶剂和稳定剂以保持制剂的澄明度。泊洛沙姆还可以用作润湿剂,用作软膏、栓剂基质和凝胶剂,和作为片剂的黏合剂和包衣材料。泊洛沙姆188亦被用作人工代血浆中氟碳化合物的乳化剂和用于制备固体分散体。还可使肠道蠕动变慢,延长药物在胃肠道内的滞留时间,增加吸收,从而提高口服制剂的生物利用度。此外,其与皮肤相容性佳,增加皮肤通透性,可以促进外用药制剂的吸收。泊洛沙姆可被用于药物传递系统。治疗上,口服泊洛沙姆188可用作治疗便秘的润湿剂和通便剂;通常与缓泻剂,如丹蒽醌联用。泊洛沙姆在临床上还被用作滴眼剂的润湿剂、用于肾结石的治疗和用作皮肤伤口清洁剂。泊洛沙姆可制备温度敏感原位凝胶的高分子材料。在作为液体栓剂基质时,以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)合用较常见,且当两者的质量分数分别为15%~20%时胶凝温度较为理想。其与水混合能形成凝胶,可作为缓释制剂的溶蚀性骨Chemicalbook架,且毒性低、不溶血、无刺激过敏性,与人体有良好的相容性,化学性质稳定,泊洛沙姆温敏水凝胶被广泛用于黏膜给药、经皮给药和注射给药系统,不仅给药方便,且能实现缓释药物,提高药物生物利用度。泊洛沙姆可以通过多种作用机制帮助药物穿越血脑屏障,抑制血脑屏障上的P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白等外排泵系统;吸附血浆中的不同载脂蛋白后,通过与血脑屏障上相应受体的结合,使泊洛沙姆包被的纳米粒主动转运入脑;连接各种配体及单克隆抗体等导向性分子,使其通过受体介导的转运进入脑部。泊洛沙姆作为药物载体一方面可以使药物高度分散于载体材料中;另一方面可以利用表面活性剂的胶束增溶作用,提高难溶性药物的溶出速率。由于再生丝素蛋白溶液的凝胶化涉及亲疏水作用,而泊洛沙姆具有可调的亲疏水性,所以选择泊洛沙姆来调控再生丝素蛋白溶液的凝胶化转变,可扩大丝素水凝胶在生物医用方面的应用。泊洛沙姆具有热敏溶胶-凝胶转变特性,在较低温时为液体,在人体温时能够发生相转变,形成非化学交联型半固体凝胶,可以用于多种制剂的基质。

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