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长循环脂质体磷脂DSPE-MPEG2000的应用

2022年06月24日 17:48来源:艾伟拓(上海)医药科技有限公司 >>进入该公司展台人气:13


  本期AVT小编想和大家聊一聊长循环脂质体磷脂培化磷脂酰乙醇胺,也许有的小伙伴不太了解培化磷脂酰乙醇胺,说起CAS号147867-65-0,英文简称DSPE-MPEG2000,你是否更熟悉呢?AVT给大家带来培化磷脂酰乙醇胺(供注射用),这款磷脂有着怎样的性质与应用呢?一起去了解一下!
 
  培化磷脂酰乙醇胺(供注射用)DSPE-MPEG2000的基本信息:
 
  通用名: 培化磷脂酰乙醇胺(供注射用)
 
  英文名: Phosphatidylethanolamine Pegol,mPEG2000-DSPE, DSPE-mPEG2000
 
  中文化学名: N-(羰基一甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺钠盐
 
  英文化学名: N-(Carbonyl-methoxypolyethyleneglycol2000)-l,2-distearoy-sn-glycer0-3-
 
  phosphoethanolamine, sodium salt
 
  分子式: C133H263NOS5PNa (平均)
 
  分子量: 2794.07 (平均)
 
  CAS号: 147867-65-0
 
  备案登记号: F20170000595
 
  级别:药用注射级
 
  培化磷脂酰乙醇胺在长循环脂质体的应用是怎么样的?
 
  MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量约2000,适用于长循环脂质体的制备,使脂质体经静脉注射后不会马上被MPS丰富的组织捕获,从而在血液中循环时间延长,进而增加进入病理组织中的机会。阿霉素脂质体DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占总脂质的20%,与普通阿霉素脂质体Mycoet相比,动力学差异明显。脂质体阿霉素的血浆半衰期,DOXIL为2.5d,而Myocet只有0.07h。
 
  MPEG2000-DSPE在水中可分散形成胶束,临界胶束浓度(CMC)比表面活性剂低102倍,因此载药稳定性更好,即使被血液稀释,仍可维持胶束的粒子完整性。由于疏水区体积大,因此,载药量也高于表面活性剂。另外,通过加入适量的卵磷脂,形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合胶束,可使载药量成倍上升。MPEG2000-DSPE胶束制备较脂质体简单,而且已证实,具有一定的靶向作用,易聚集于实体瘤。
 
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