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奥司他韦,磷酸奥司他韦原料API研发生产落实实施,

来源:南京辰瑞晟生物医药科技有限公司   2023年03月12日 22:23  

以不变应万变——流感“神药”奥司他韦


奥司他韦(Oseltamivir)是一种作用于神经氨酸酶的特异性抑制剂,其抑制神经氨酸酶的作用,可以抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞,从而抑制流感病毒在人体内的传播以起到治疗流行性感冒的作用。奥司他韦是基于结构的合理药物设计的成功案例,在这种药物的研发过程中大量应用了计算机辅助药物设计的手段,根据靶酶的三维结构有针对性地设计了高效低毒专一性强的神经氨酸酶抑制剂。

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磷酸奥司他韦原料药

级别:医药原料药

磷酸奥司他韦含量:99%

中文同义词: 磷酸奥司他韦;磷酸奥斯他韦

英文名称: Oseltamivir phosphate 

磷酸奥司他韦CAS号: 204255-11-8 

分子式: C16H28N2O4·H3PO4 

分子量: 410.4  

性状:磷酸奥司他韦原料药是白色结晶性粉末

用途:磷酸奥司他韦是一种非常有效的流感治疗用药,并且可以大大减少并发症

磷酸奥司他韦原料药包装:根据客户要求包装25公斤/纸板桶; 5公斤/铝听

磷酸奥司他韦原料药贮存方法:阴凉,干燥,遮光密封保存。


流感,全称是流行性感冒。是由甲乙丙三型流感病毒分别引发的一种急性呼吸道疾病。流感病毒是RNA病毒,根据其表面抗原命名为HxNy(其中x=1~15,y=1~9),其中H代表血球凝集素(Hemagglutinin),N代表神经氨酸酶(Hemagglutinin)。 奥司他韦正是神经氨酸酶的特异性抑制剂,其抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞,从而抑制流感病毒在人体内的传播以起到治疗流行性感冒的作用。奥司他韦是基于结构的合理药物设计的成功案例。奥司他韦的研发过程中大量应用了计算机辅助药物设计的手段,根据靶酶的三维结构。

奥司他韦主要通过转化为活性代谢产物并通过肾脏排泄来清除(>90%)。大约60~70%的口服剂量在尿液中表现为活性代谢产物形式,小于5%以奥司他韦形式存在。肾脏对奥司他韦及其活性代谢产物的清除率均超过了肾小球滤过率,表明除了肾小球滤过外,奥司他韦还依赖于肾小管分泌的阴离子转运途径被清除。口服奥司他韦后检测粪便发现其中的残留药物不到初始给药剂量的20%,其中50%为奥司他韦,50%为其活性代谢物。

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