西地那非 中间体原料药 正确使用方法用量

西地那非 中间体原料药 正确使用方法用量
中文名称：枸橼酸西地那非
中文别名： ; 西地那非;；西地那非柠；
英文名称：sildenafil citrate
英文别名：Viagra;Sidenafil citrate
CAS号： 171599-83-0
分子式：C21H28N6O4S
分子量：460
密度：1.447g/cm3
沸点：698.72°C at 760 mmHg
闪点：376.372°C
蒸汽压：0mmHg at 25°C
物化性质：
外观：白色结晶粉末 
溶解性：易溶于二甲基甲酰胺 ，不溶于酒水。

西地那非 中间体原料药 正确使用方法用量

        枸橼酸西地那非仅供出口 ，适合做胶囊，片剂。在性活动前约1h按需服用，服药后需有性刺激。但在性活动前0.5～4h内的任何时候服用均可，基于药效和耐受性，一天剂量可于50～120mg之间调整，一天用药勿超过1次。有研究表明，健康志愿者单次剂量增至800mg，不良反应与低剂量时相似，但发生率增加。当用药过量时，应根据需要采取常规支持疗法。由于西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，因此血液透析不会增加清除率。

         西地那非口服后吸收迅速，10～40min起效，生物利用度约为40%。空腹口服30～120min后达血药浓度峰值（cmax），餐后口服90～180min达cmax。健康志愿者单剂口服100mg，24h后血药浓度约为2ng/ml，cmax为440ng/ml。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积（AUC）升高。西地那非及其主要循环代谢产物（N-去甲基化物）均约有96%与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好，分布容积（Vd）为105L。西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P450 3A4（CYP 3A4，主要途径）和细胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途径）清除。其主要代谢产物（N-去甲基化物）具有与西地那非相似的PDE选择性，其血浆浓度约为西地那非的40%，因此西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13%经肾排泄。健康志愿者服药后90min，在精中测得西地那非的量不足给药量的0.001%。