医药中间体替米沙坦CAS号：144701-48-4医药中间体替米沙坦CAS号：144701-48-4【药品名称】
（包括商品名、通用名）    替米沙坦
【用法用量】    口服，1次/d，通常剂量为40mg。在20～40mg剂量范围内，本品的降压作用与剂量相关。若剂量达80mg，降压效果仍不满意，可加用利尿剂；也可与其他抗高血压药物联合使用。
【药理作用】    本品为非肽类血管紧张素Ⅱ受体转换酶拮抗剂。与AT1受体的亲和力是AT2受体的3 000倍。因此可选择性地阻滞血管紧张素Ⅱ与许多组织中的AT1受体结合，从而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管和分泌醛固酮的作用，但不影响心血管系统调节中的其他受体。各种高血压动物模型口服本品后的降压作用呈剂量依赖性，可减轻大鼠的心肌肥厚的小动脉性肾硬化。对高血压病人舒张压的作用比洛沙坦钾50mg或氨氯地平5～10mg更好。
【适应症】
本品适用于Ⅰ期和Ⅱ期高血压。
【不良反应】    本品的不良反应轻微且呈一过性，一般不需停药。常见的不良反应包括呼吸道感染（7%）、背痛（3%）、鼻窦炎（3%）、腹泻（3%）及嗜睡、头晕和过敏反应。本品毒性的早期症状是低血压和心动过速。对有低血压可能的病人（如充血性心衰、正在用利尿剂治疗、透析或严重血容量不足等）应注意观察。
【制剂】
片剂：每片含本品40mg、80mg。
【注意事项】    对本品或其他敌国管紧张素受体转换酶拮抗剂过敏者禁用；应用本品期间若发现有喉头喘鸣和面部血管神经性水肿，应立即停药；治疗期间可能出现肾损害，服用本品的病人应每月检查肾功能，肾功能恶化应停药；肝功能障碍病人应减低剂量。本品可提高血浆浓度平均49%。本品不通过细胞色素P450酶代谢，但对CYP 2C19有部分抑制作用，因此对由CYP 2C19代谢的药物，本品可能抑制其代谢。