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溶出度测定法及注意事项

2021-01-14标签:溶出度,方法,特点

    注射剂经血管内注射直接进入血液循环,或者通过肌内注射和皮下注射,从注射部位扩散及向血流转运,避免首过效应,同时,不需用经历崩解后再溶解的过程,因此一般吸收较快。

    片剂等固体口服制剂服用后,在胃肠道要经过崩解、溶解、吸收等过程,才能产生药效,片剂崩解是药物溶出的前提,但由于受辅料、工艺条件的影响,崩解以后药物溶出的速度仍然会有差别。

    因此对于口服固体制剂,溶出度是一项必不可少的重要指标。特别是主药在水中溶解度小于0.1%~1%,或在体内吸收不良;或治疗量与中毒量相接近;或因制剂工艺造成临床疗效不稳定的品种。它是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中崩解和溶出的体外简易试验方法,体外溶出不同,可能造成体内生物利用度差异,从而影响产品的功效,甚至造成不良反应事件。

    溶出度是指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂在规定条件下溶出的速率和程度。在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等制剂中也称释放度。

    固体制剂中的药物只有溶解之后,才能被机体吸收,而崩解只是药物溶出的最初阶段,还不能客观反映药物在体内溶出的全过程。药物在体内吸收的速度通常由溶解的快慢而决定。因此,溶出度是评价固体制剂内在质量的重要指标之一,是观察生物利用度的一种体外试验法。

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