阿齐沙坦酯

药理及应用

是一款正处于研发中的治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物，多用于治疗高血压症，也是目前*处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂（沙坦类）药物。血管紧张素II是RAS系统中重要的效应肽，以广泛途径发挥关键的升血压作用，包括：①刺激醛固酮的合成和分泌引起水钠潴留；②收缩肾脏及全身小动脉血管；③激活交感神经系统；④细胞增生等。阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素II与AT₁受体结合（阿齐沙坦对AT₁受体的亲和力高出AT₂受体的10000倍以上），从而阻断血管紧张素II引起的血管收缩、醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素II合成途径，故避免了ACEI对缓激肽水平的影响，几乎没有干咳等副作用。阻断血管紧张素Ⅱ受体可抑制血管紧张素II对肾素分泌的负反馈调节。但所引起的血浆肾素活性及血管紧张素II水平的增高．并不足以抵消阿齐沙坦的降压作用。