Tanzisertib CC-930 899805-25-5
CC-930对依赖于JNK的蛋白质底物c-Jun和JNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM),选择性抑制ERK1和p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。
在LPS诱导TNFα生成的急性PK-PD大鼠模型中,口服以10 mg/kg和30 mg/kg的CC-930,其体内TNFα的生成分别下降了23%和77%。CC-930在体内耐受良好,其作用与剂量成正比关系。