地西他滨|抗肿瘤原药

地西他滨|抗肿瘤原药

地西他滨 
 CAS：2353-33-5
中文同义词: 地西他滨;脱氧氮杂胞苷;5-氮杂-2‘-脱氧胞苷;5-氮杂胞嘧啶脱氧胞苷;5-氮杂-2‘-脱氧胞嘧啶核苷;2‘-脱氧-5-氮杂胞啶 
英文名称: 5-Aza-2‘-deoxycytidine 
分子量：228.20
分子式：C8H12N4O4
Alfa异构体：小于0.5%
单杂：小于0.15%。
熔点 ~200 °C (dec.)
储存条件 −20°C

地西他滨|抗肿瘤原药

中文名称 5-氮杂-2-脱氧胞苷 
英文名称 5-Aza-2'-deoxycytidine 
中文别名 脱氧氮杂胞苷;地西他滨及其中间体(研发);5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷;地西他滨;地西他宾 
CAS RN 2353-33-5 
EINECS号 219-089-4 
分 子 式 C8H12N4O4 
分 子 量 228.2053 

溶解度 acetic acid/water (1:1): 50 mg/mL
Merck 13,2873 
性状：白色或类白色结晶粉末
标准：企业标准
含量：≥99%

用途：地西他滨作为特异的 DNA甲基化转移酶抑制剂，可逆转 DNA的甲基化过程，诱导肿瘤细胞向正常细胞分化或诱导肿瘤细胞凋亡。在肿瘤细胞内，地西他滨被脱氧胞苷激酶磷酸化，以磷酸盐的形式与 DNA掺合。高浓度的地西他滨掺合可抑制 DNA合成诱导细胞死亡，发挥其细胞毒作用;低浓度的地西他滨掺合可替代肿瘤细胞内的胞嘧啶与 DNA甲基化转移酶共价结合，使 DNA甲基化转移酶失活但不会导致细胞死亡。

地西他滨的适应证为骨髓增生异常综合征，另有研究，其对镰状细胞性贫血、髓性细胞白血病以及一些实体瘤也有疗效。