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格列本脲

中文名称:格列本脲
中文同义词:优降糖;格列本脲;格列赫素;格列呠咪;格列苯脲;乙磺己脲;格力本脲;优降糖,
英文名称:5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]-amino]sulfonyl]phenyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide
CAS号:10238-21-8
分子式:C23H28ClN3O5S
分子量:494
熔点:173-175°C
储存条件:2-8°C
Merck:13,4491
性质: 白色结晶性粉末，不溶于水，微溶于乙醇。
用途: 降血糖药，用于中、轻度非胰岛素依赖型糖尿病的治疗
降血糖作用
格列本脲是目前治疗2型糖尿病zui常应用的药物之一，因本品作用快而强，所以应用后效果较明显，能很好地控制血糖，适用于血糖较高、用其他磺酰脲类降血糖药效果不佳者。
磺酰脲类口服降血糖药中常用的2种药物是格列本脲和格列美脲，2者的降血糖作用效果对比如下：
(1) 对葡萄糖转运和代谢的作用：格列本脲和格列美脲可通过刺激葡萄糖代谢的关键酶及改善葡萄糖转运子 (GLUT4) 的转位/去磷酸化来促使周围组织对葡萄糖的摄取，具体表现在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰转移酶是糖原、脂肪合成的关键酶，而格列美脲在激活这些关键酶的活性方面要强于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通过诱导GLUT4的去磷酸化，提高了细胞膜上GLUT4的表达。
(2) 对糖基化-磷脂酰肌醇-特异性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于细胞膜外层，参与胰岛素信号传递，可干预肌肉和脂肪细胞的葡萄糖代谢。GPI-PLC可使GPI脱落，从而改善细胞磷酸化状态。胰岛素和磺酰脲类均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪组织摄取转运葡萄糖。但当存在胰岛素抵抗时，胰岛素本身则很难激活GPI-PLC。经体内、体外研究，格列美脲在磺酰脲类药物中的胰外作用，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的强度之比为2:1。因此，格列美脲的继发性失效发生率低于其他磺酰脲类药物。

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