高纯原料米诺地尔|CAS:38304-91-5
高纯原料米诺地尔|CAS:38304-91-5
产品名称：米诺地尔
CAS号：38304-91-5
中文别名：6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物;长压定;敏乐啶;
英文名称：minoxidil
MDL号：MFCD00063409
EINECS号：253-874-2
RTECS号：UV8200000
PubChem号：24277853
分子式：C9H15N5O
药代动力学：
口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值，此后迅速下降。血浆t1/2为2.8～4.2小时，肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始，zui大降压作用在给药后2～3小时出现，降压作用可持续24小时或更长(达75小时)，这可能与其较久地储存于动脉血管平滑肌有关。它在肝内代谢，其代谢物葡萄糖醛酸结合物可随尿排出。3%从粪便排出。透析时本品可被除去。[5]
适应证
重度或顽固性高血压及肾性高血压，其降压作用比肼苯达嗪强。不引起体位性低血压，*用药未见药效降低。与普奈洛尔等合用有协同作用，且可互相抵消二者的不良反应。局部用于男性瘢痕性脱发（斑秃）。[6]
禁忌：
下列情况时慎用本品：脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、嗜铬细胞瘤、肾功能障碍。
用法用量：
1．成人常用量：口服，开始2.5mg/次，一日两次，以后每3日将剂量加倍，逐渐增至出现疗效，维持量每日10～40 mg，单次或分次服用。zui多一日不能超过100 mg。
2．小儿常用量：口服按体重每日0.2mg/kg，一日一次给药。以后每3日调整剂量，每次每日按体重增加0.1mg/kg，12岁以下一日zui多为50mg。维持量按体重一日0.25～1mg/kg，每日单次或分次服用。
不良反应
常见的有：
1．反射感兴奋可引起心率加快、心律失常、皮肤潮红；
2．水钠潴留引起体重增加、下肢水肿。
3．毛发增生，以脸、臂及背部较著，常在用药后3～6周内出现，停药1～6个月后消退。为减少这些不良反应宜与利尿药或β-受体阻断药合用。
较少见的有：心绞痛、胸痛(心包炎)、头痛(血管扩张所致)。
少见的有：过敏反应、皮疹、瘙痒。
注意事项
1．使用本品治疗后初期血尿素氮及肌酐增高，但继续治疗后下降至用药前水平。
2．血浆肾素活性、血清碱性磷酸酶、血钠可能增高。
3．血细胞计数及血红蛋白可能因血液稀释而减低。
4．应用本品时应定时测量血压、体重。
5．突然停药可致血压反跳，故宜逐渐撤药。
孕妇及哺乳期妇女用药：
本品能通过胎盘，人体研究尚不充分，在大鼠与家兔中有致死胎作用。故孕妇应慎用。能排入乳汁，但尚未有对婴儿影响的报道。对哺乳期妇女目前尚无资料报道。
儿童用药：
对小儿的安全性缺少研究。
老年用药：
老年人对降压作用敏感，且肾功能常较差，应用本品须酌减剂量。
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