基本信息:
中文名称:替米沙坦
中文别名:泰米沙坦
英文名称:misartan
英文别名:misartan;MISARTAN;
CAS号:144701-48-4
分子式:C33H30N4O2
分子量:514.61700
结构式:
精确质量:514.23700替米沙坦生产厂家|血压|厂家价格
PSA:72.94000
LogP:7.26440
物化性质:
外观与性状:白色或灰白色结晶粉末
密度:1.16
熔点:261-263°C
沸点:771.9ºC at 760mmHg
闪点:420.6ºC
折射率:1.624
水溶解性:不溶
稳定性:常温常压下稳定。
储存条件:储存在阴凉,干燥的地方(25ºC)。瓶子应保持紧闭。
蒸汽压:0mmHg at 25°C替米沙坦生产厂家|血压|厂家价格
用途:
非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可选择性的、难以逆转的阻滞ATI受体,而对其他受体系统无影响。用于轻至中度高血压。替米沙坦是一种新型的降血压药物,是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(ATⅠ型)拮抗剂,用于治疗原发性高血压。替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应,选择性与ATⅠ受体结合,该结合作用持久。对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知,由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ,该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可*抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。首剂后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得zui大降压效果,并可在*治疗中维持。治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,而不出现反tan性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中,治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
用法用量:
成人:应个体化给药,常用初始剂量为每次一片(40mg),每日一次。在20~80mg的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量,zui大剂量为80mg,每日一次。
本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。
因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥zui大药效,因此若欲加大药物剂量时,应对此予以 考虑。
肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的病人:服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。
肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的病人:本品用量每日不应超过40mg。老年人服用本品不需调整剂量。
儿童和青少年对于儿童和18岁以下的青少年:本品的安全性及有效性数据尚未建立。