中文名称:亮丙瑞林
别名:亮丙瑞林, 抑那通 , 醋酸亮丙瑞林
英文名称:Leuprorelin,Enanton
CAS号:53714-56-0
分子式:C61H88N16O14
分子量:1269.45000
精确质量 : 1268.67000
PSA:466.34000
LogP:3.44730
亮丙瑞林为促性腺素释放素(GnRH)类似物,是由9个氨基酸构成的肽类。本品能有效地抑制垂体-性腺系统的功能,对蛋白分解酶的抵抗力和对垂体GnRH受体的亲和力均强于GnRH,促进黄体生成素 (LH)释放的活性约为GnRH的20倍,对脑垂体-性腺功能的抑制作用也较GnRH强。用药初期,卵泡刺激素(FSH)、LH、雌激素或雄激素可出现短暂升高,随后,由于垂体的反应性降低, FSH、LH和雌激素或雄激素的分泌受到抑制,从而对性激素依赖性疾病(如前列腺癌、子宫内膜异位症等)有治疗作用。
目前临床上主要使用亮丙瑞林的醋酸盐,是由于醋酸亮丙瑞林室温下性能更稳定,但注射溶液一旦打开或利用溶剂将灭菌粉末配成溶液后应立即使用,剩余药液应废弃。可用于子宫内膜异位症和子宫肌瘤、青春期中枢性性早熟、列腺癌的药物去势治疗,也用于常规激素治疗禁忌或无效的功能性子宫出血。也可作子宫内膜切除术前用药,可使内膜均匀变薄,减轻水肿,降低手术难度。