药用级阿司帕坦2024年批号

药用级阿司帕坦2024年批号

人造甜味剂    阿斯巴甜是一种人造甜味剂，属于氨基酸二肽衍生物，由化学家在1965年研制溃疡药物时发现。具有用量低、甜度高（甜度为蔗糖的150～200倍）、味道好，能提高柑桔类和其他类水果的风味，降低热量，不产生龋齿，毒性较糖精等人工合成甜味剂低等优点，被广泛应用到饮料、糖尿病食品和某些减肥保健食品中，我们日常生活中喝的可乐的配方就曾经含有本品。

阿斯巴甜在体内代谢过程中的主要降解物为、甲醇和天门冬氨酸，不进入血液循环，不在人体内积存，对健康人无害。

药用级阿司帕坦2024年批号

化学合成法
以天冬氨酸和苯丙氨酸为原料，通过氨基保护、内酐、缩合、水解、中和等步骤合成。保护基团不同，甲酯化次序不同，可以有各种不同的合成方法。如采用甲酰基作为保护基团和后甲酯化的工艺路线，其
向250mL烧瓶中投入27mL 95的甲醇和0.2g氧化镁，待氧化镁溶解后，加入mL 98的醋酐，此时温度逐渐升至40℃。加入67gL-天冬氨酸，升温至50℃，搅拌保温反应2.5h，补加15mL98的醋酐，继续保温反应2.5h，加入16mL，继续反应1.5h，反应结束后冷至室温。
将上述内酐化物加入0mL烧瓶，再加入207mL醋酸乙酯和66Gl-苯丙氨酸，在25~30℃下搅拌1.5h，再加入126mL，继续反应4.5h，反应结束后真空脱除溶剂，至反应体系温度65℃为止。
然后加入35的45mL，升温至60 ℃，回流反应2h。水解结束后，进行常压蒸馏到馏出温度达63℃(反应体系温度73℃)为止，补加甲醇180mL，继续常压蒸馏至体系温度85℃为止。冷却至25℃后，真空脱除轻组分。
向上述水解反应液中加入35的54mL、甲醇9mL和水43mL，在20~30℃下酯化反应7d。然后抽滤、水洗分离出α-APM盐。将其溶于600mL蒸馏水，于40℃下用5～10的NaOH溶液中和至Ph=4.5。冷却至5℃以下，抽滤、洗涤得α-APM粗品，然后溶于500mL甲醇和水(体积比1：2)的混合液。经冷却结晶、抽滤洗涤、真空干燥，收率45(以L一苯丙氨酸计)。