物化性质
外观与性状:白色水晶般的固体
密度:1.29 g/cm3
熔点:212.2-214.5°C
折射率:1.599
生产方法
3-乙基-2.-,5-二氢-4-甲基-2-氧1H-吡咯和异氰酸苯乙酯反应,再用进行氯磺化,氨解为磺酰胺,后和异氰酸对甲环己基酯缩合,即得产品。 [1]
用途
作用机理:本品为第三代磺酰脲类*抗糖尿病药,其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体结合,此受体与ATP敏感的K+(KATP)通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ca2+内流而促使胰岛素的释放,并抑制肝葡萄糖的合成。此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致。由于格列美脲对心血管KATP通道的作用较弱,故心血管的不良反应亦很少。