医药级利巴韦林济南明鑫原料药国药准字号
基本信息
中文名称:利巴韦林
化学名称:1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺
英文名称:Ribavirin
CAS号:36791-04-5
分子式:C8H12N4O5
分子量:244.21
性状:本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。在水中易溶,在乙醇中微溶
适应症
适用于:①婴幼儿呼吸道合胞病毒(RSV)所致细支气管炎及肺炎的严重住院患者(气雾剂);②用于治疗拉沙热或流行性出血热(具肾脏综合征或肺炎表现者)(静脉滴注或口服);③用于慢性丙型肝炎的治疗(与重组干扰素α2b或peg干扰素α合用);④防治病毒性上呼吸道感染(滴鼻)。
药理
(1) 药效学 体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制药,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内三磷酸鸟苷的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。
(2)药动学 口服吸收快,tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%,少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天,cm为0. 2mg/L;每日吸药20小时共5天,cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血药浓度。药物能进人红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同期血药浓度的67%。可透过胎盘进入胎儿血液循环,也能通过乳汁分泌。在肝内代谢。口服和静脉给药时t1/2为0.5~2小时,吸入给药时为9.5小时。本品主要经肾排泄,72~80小时尿药排泄量为给药量的30%~55%。72小时粪便内药物排泄量约15%。药物在红细胞内可蓄积数周。终止治疗后4周,血浆中仍有药物存在。
医药级利巴韦林济南明鑫原料药国药准字号