中文名 | 环丙沙星 |
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英文名 | ciprofloxacin |
中文别名 | 环丙沙星,环丙氟哌酸 | |
英文别名 | 更多 |
描述 | Ciprofloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌 (antibacterial) 活性。 |
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相关类别 | 信号通路 >> 抗感染 >> 细菌 研究领域 >> 感染 |
体外研究 | 环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,具有很强的抗菌活性[1]。环丙沙星(CIP)显示出对抗鼠疫菌的强效活性,MIC90为0.03μg/ mL [2]。 |
体内研究 | 与暴露于恩诺沙星的幼虫的抑制GST和过氧化氢酶(CAT)相比,环丙沙星(1mg / L)诱导谷胱甘肽-S-转移酶(GST)活性。环丙沙星(≥10μg/ L)和恩诺沙星对anuran两栖类幼虫的发育,生长,解毒和氧化应激酶具有生态毒性[1]。在肺鼠疫的小鼠模型中,环丙沙星(30mg / kg,ip)导致药物暴露,其类似于在500mg剂量的口服环丙沙星后在人中观察到的药物暴露。与腹膜内PBS治疗对照相比,腹腔内环丙沙星可降低肺部细菌负荷[3]。 |
细胞实验 | 通过将菌落悬浮于Mueller-Hinton肉汤(CAMHB)(含有环丙沙星)18至24小时(炭疽芽孢杆菌)或42至48小时(鼠疫杆菌)的绵羊血琼脂(SBA)平板上制备细菌接种物。在35°C。用CAMHB将悬浮的培养物稀释至基于600nm处的光密度调节的105CFU / mL的细菌细胞密度。向96孔板的每个孔中加入50μL稀释液,用于~5×10 4 CFU /孔的最终接种物。将板在35℃温育。在18至24小时(炭疽芽孢杆菌)或42至48小时(鼠疫杆菌)以及600纳米的吸光度下目测确定MIC [2]。 |
动物实验 | 在该测定中使用8至10周龄的雌性BALB / cAnNCr1(BALB / c)小鼠和20g(±4g)。通过腹膜内(ip)途径向小鼠(n = 30)施用单剂量的环丙沙星(30mg / kg)。小鼠(n = 3 /时间点/组)在环丙沙星给药后1小时,10分钟,20分钟或30分钟和1,1.5,2,4,8,12小时和1,15或30分钟和1小时剔除DRCFI或CFI施用后2小时,4小时,6小时,10小时,18小时或24小时。根据环丙沙星的短半衰期和较长的CFI半衰期选择血液采样点。在死后收集血液和肺(整个器官)用于分析。给予CFI或DRCFI后的肺剂量使用给药后1分钟肺样品中环丙沙星的浓度计算[3]。 |
参考文献 | 无 |
密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 581.8±50.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 255-257°C |
分子式 | C17H18FN3O3 |
分子量 | 331.341 |
闪点 | 305.6±30.1 °C |
精确质量 | 331.133209 |
PSA | 74.57000 |
LogP | 0.65 |
外观性状 | 白色粉末 |
蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.655 |
储存条件 | 闭光,密封,干燥处保存 |
计算化学 | 1.疏水参数计算参考值(XlogP):无 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:7 4.可旋转化学键数量:3 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积72.9 7.重原子数量:24 8.表面电荷:0 9.复杂度:571 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
更多 | 1. 性状:无臭、味苦的微黄色或类白色结晶粉末 2. 密度(g/mL25 ºC):未确定 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定 4. 熔点(ºC):255-257 5. 沸点(ºC, 常压):未确定 6. 沸点(ºC0.35mmHg):未确定 7. 折射率:未确定 8. 闪点(ºC):未确定 9. 比旋光度(º):未确定 10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定 11. 蒸气压(Pa,):未确定 12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定 13. 燃烧热(KJ/mol):未确定 14. 临界温度(ºC):未确定 15. 临界压力(KPa):未确定 16. 油水(正辛醇/水)分配系数的对数值:未确定 17. 爆炸上限(%,V/V):未确定 18. 爆炸下限(%,V/V):未确定 19. 溶解性:在水中易溶,在甲醇中微溶,在乙醇中不溶 |