| 中文名 | 依维菌素 |
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| 英文名 | ivermectin |
| 中文别名 | 伊维菌素 | 22,23-二氢阿巴美丁 | 伊维茵素 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Ivermectin是广泛使用于人类和动物的抗寄生虫剂。它是P2X4和α7 nAChRs的正异构效应物。 |
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| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物 研究领域 >> 感染 |
| 体外研究 | 伊维菌素（IVM）是异源表达的P2X4和可能的异聚P2X4 / P2X6通道的特异性正变构效应子。在亚微摩尔范围内（EC50 = 250nM），IVM的作用是快速且可逆的，导致由ATP引起的P2X4通道电流的振幅增加和减慢的失活。在不改变P2X4通道的离子选择性的情况下，IVM还显着增加ATP和正常低效激动剂a，b-亚甲基-ATP的效力，而不改变P2X4通道的离子选择性[1]。 IVM激活寄生虫神经和肌肉中的谷氨酸门控氯通道，导致膜超极化和肌肉麻痹。 IVM的主要作用方式很可能是破坏寄生虫的摄食活动，导致饥饿[2]。在微摩尔范围内预先施用伊维菌素可强烈增强随后在非洲爪蟾卵母细胞和K-28细胞中重建的神经元鸡或人α7烟碱乙酰胆碱受体的乙酰胆碱诱发电流[3]。伊维菌素激活大鼠重组α1β2γ2sGABAA受体。用10mM GABA激活通道导致电流在1ms内上升至其最大振幅。 GABA的EC50值为7.5μM[4]。 |
| 参考文献 | [1]. Khakh BS, et al. Allosteric control of gating and kinetics at P2X(4) receptor channels. J Neurosci. 1999 Sep 1;19(17):7289-99. [2]. Priel A, et al. Mechanism of ivermectin facilitation of human P2X4 receptor channels. J Gen Physiol. 2004 Mar;123(3):281-93. [3]. Krause RM, et al. Ivermectin: a positive allosteric effector of the alpha7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor. Mol Pharmacol. 1998 Feb;53(2):283-94. [4]. Adelsberger H, et al. Activation of rat recombinant alpha(1)beta(2)gamma(2S) GABA(A) receptor by the insecticide ivermectin. Eur J Pharmacol. 2000 Apr 14;394(2-3):163-70. |
| 分子式 | C48H74O14 |
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| 分子量 | 875.09300 |
| 精确质量 | 874.50800 |
| PSA | 170.06000 |
| LogP | 5.60140 |
| 外观性状 | 白色至灰白色固体 |
| 储存条件 | 存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。 2-8 ºC保存。 |
| 稳定性 | 远离热，明火和火花。 |
| 水溶解性 | H2O: ≤1.0% KF |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：230.72 2、 摩尔体积（cm3/mol）：708.3 3、 等张比容（90.2K）：1901.5 4、 表面张力（dyne/cm）：51.9 5、 极化率（10-24cm3）：91.46 |
| 计算化学 | 1、 疏水参数计算参考值（XlogP）： 2、 氢键供体数量：6 3、 氢键受体数量：28 4、 可旋转化学键数量：15 5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：340 6、 重原子数量：123 7、 表面电荷：0 8、 复杂度：3340 9、 同位素原子数量：0 10、 确定原子立构中心数量：38 11、 不确定原子立构中心数量：1 12、 确定化学键立构中心数量：6 13、 不确定化学键立构中心数量：0 14、 共价键单元数量：2 |
| 更多 | 1. 性状：灰白色结晶粉末。 2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：未确定 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（ºC）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：溶于甲醇、酯和芳香烃中，不溶于水。 |
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