| 中文名 | 甲磺酸溴隐亭 |
|---|---|
| 英文名 | bromocriptine methanesulfonate |
| 中文别名 | 甲黄酸溴麦角环肽 | 2-溴-alpha-麦角环肽甲磺酸盐 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Bromocriptine mesylate 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂，结合多巴胺 D2 受体，pKi 为 8.05±0.2。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体 研究领域 >> 神经疾病 天然产物 >> 其他 |
| 靶点 | pKi: 8.05±0.2 (dopamine D2 receptor)[1] |
| 体外研究 | Bromocriptine刺激[35S]-GTPγS与CHO细胞中表达的D2多巴胺受体结合，pEC50为8.15±0.05 [1]。 Bromocriptine也是脑一氧化氮合酶的强抑制剂。麦角生物碱Bromocriptine（BKT）被发现作为纯化的神经元型一氧化氮合酶（NOS）的强抑制剂（IC50 = 10±2μM），而它对诱导型巨噬细胞NOS（IC50>100μM）的活性很差[2] 。发现溴隐亭抑制至少一种人细胞色素P450酶的活性。 Bromocriptine是一种有效的CYP3A4抑制剂，计算出的相互作用IC50值为1.69μM[3]。 |
| 体内研究 | 在强迫游泳试验（FST）和尾部悬吊试验（TST）中，在小鼠组中给予甲磺酸布洛霉素（2mg / kg，ip）7天。与对照相比，Bromocriptine组显示出显着的抗不动作用。当在最后一次7天MPE处理后30分钟给予溴隐亭并进行FST时，与单独的MPE处理相比，该多巴胺能激动剂产生MPE（200mg / kg，口服）的抗不动作用的显着和剂量依赖性增强。与对照相比，Bromocriptine治疗组显示出不动时间的显着减少。用MPE（100和200mg / kg，po）预处理7天后给予溴隐亭，与单独的MPE治疗相比，显示出MPE的抗不动作用的显着和剂量依赖性增强[4]。与假手术（注射盐水的大鼠）相比，脑室内给予溴隐亭显着降低静态机械异常性疼痛（SMA）评分，并且其效果持续30分钟。与假手术相比，腹膜内给予溴隐亭诱导CCI-IoN组疼痛评分显着，剂量依赖性（0.1 mg和1 mg / kg）降低，其效果持续6 h。最高剂量诱导评分降低最高（P <0.01）。 Bromocriptine效应持续20分钟。与假手术相比，腹膜内施用溴隐亭诱导CCI-IoN + 6-OHDA损伤组中SMA评分的显着剂量依赖性降低。它的效果持续6小时[5]。 |
| 激酶实验 | 进行[35S]-GTPγS结合测定。将细胞膜（25±75μg）在含有0.1mM二硫苏糖醇（DTT）和1μMGDP的缓冲液B和体积为0.9mL的药物中于30℃温育30分钟。当加入[35S]-GTPγS（50±150pM，最终浓度）（在100uL缓冲液B中）以引发反应时，该预温育确保测试的激动剂处于平衡状态。除非另有说明，否则将测定混合物再温育20分钟。通过快速过滤终止测定，并如上文对放射配体结合测定所述测定结合的放射活性。 [35S]-GTPγS的总结合小于添加[1]的20％。 |
| 动物实验 | 无 |
| 参考文献 | [1]. Gardner B, et al. Agonist action at D2(long) dopamine receptors: ligand binding and functional assays. Br J Pharmacol. 1998 Jul;124(5):978-84. [2]. Renodon A, et al. Bromocriptine is a strong inhibitor of brain nitric oxide synthase: possible consequences for the origin of its therapeutic effects.FEBS Lett. 1997 Apr 7;406(1-2):33-6. [3]. Wynalda MA, et al. Assessment of potential interactions between dopamine receptor agonists and various human cytochrome P450 enzymes using a simple in vitro inhibition screen. Drug Metab Dispos. 1997 Oct;25(10):1211-4. [4]. Rana DG, et al. Dopamine mediated antidepressant effect of Mucuna pruriens seeds in various experimental models of depression. Ayu. 2014 Jan;35(1):90-7. [5]. Dieb W, et al. Nigrostriatal dopaminergic depletion increases static orofacial allodynia. J Headache Pain. 2016;17:11. |
| 沸点 | 891.3ºC at 760 mmHg |
|---|---|
| 分子式 | C33H44BrN5O8S |
| 分子量 | 750.700 |
| 闪点 | 492.8ºC |
| 精确质量 | 749.209412 |
| PSA | 180.96000 |
| LogP | 3.98220 |
| 外观性状 | 白色固体 |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 稳定性 | 常温常压下稳定 避免接触 强氧化剂 |
| 水溶解性 | H2O: 0.8 mg/mL |
| 分子结构 | |
| 计算化学 | 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:4 3.氢键受体数量:9 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:8 6.拓扑分子极性表面积181 7.重原子数量:48 8.表面电荷:0 9.复杂度:1320 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:6 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:2 |
| 更多 | 1.性状：白色固体 2.密度（g/mL,25/4℃）：未确定 3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4.熔点（ºC）：未确定 5.沸点（ºC,常压）：未确定 6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7.折射率：未确定 8.闪点（ºC）：未确定 9.比旋光度（º）：未确定 10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13.燃烧热（KJ/mol）：未确定 14.临界温度（ºC）：未确定 15.临界压力（KPa）：未确定 16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17.爆炸上限（%,V/V）：未确定 18.爆炸下限（%,V/V）：未确定 19.溶解性：溶于水 |
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