中文名 | 托灭酸 |
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英文名 | tolfenamic acid |
中文别名 | 托芬那酸 | |
英文别名 | 更多 |
描述 | Tolfenamic Acid 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。 |
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相关类别 | 研究领域 >> 炎症/免疫 |
靶点 | COX-2:13.49 μM (IC50, in cell) |
体外研究 | Tolfenamic Acid是一种非甾体类抗炎药,选择性抑制COX-2,在LPS处理的(COX-2)犬DH82单核细胞/巨噬细胞中IC50为13.49μM(3.53μg/ mL),但对COX-1没有影响。 [1]。托芬那酸(100μM)抑制BE3,OE33和SKGT5的> 70%的细胞活力。 Tolfenamic Acid还可作为有效的Sp蛋白抑制剂,降低Sp1和Sp4,抑制食管癌细胞BE3和SKGT5中c-Met的表达[2]。 Tolfenamic Acid(50μM)显着影响L3.6pl细胞中的基因表达,并下调CENPF,KIF20A,LMNB1,MYB,SKP2,CCNE2和DDIT3 [3]。 |
体内研究 | Tolfenamic Acid(50mg / kg 3次/周,po)抑制N-亚硝基甲基苄胺(NMBA)诱导的食管肿瘤模型中的肿瘤形成和肿瘤发生率。在用NMBA治疗的大鼠中,Tolfenamic Acid也会导致肿瘤多样性和肿瘤体积减少[2]。 |
细胞实验 | 所有细胞在补充有5%血清的培养基(RPMI1640)中生长,并在37℃,95%空气和5%CO 2的潮湿气氛中培养。接种后24小时,用载体(0.1%DMSO)或各种浓度的托芬那酸(25/50 /100μM)处理细胞。在处理后24,48和72小时进行细胞活力测定。用50μM托芬那酸处理细胞,并在处理后48小时收获细胞沉淀。这些颗粒用于制备用于蛋白质印迹分析的细胞裂解物[2]。 |
动物实验 | 小鼠[2]食管SCC的Fischer 344(F-344)大鼠模型最初每笼饲养两只,但由于体积增大最终分成每笼一只,并保持在标准的人道条件下(20±2°) C,50±10%相对湿度,12小时光照/黑暗循环)。随意提供食物和水。每次给药时记录体重。到达动物设施后两周,将大鼠随机分成4组:C:NMBA(1-5周); NTA :( NMBA 1-5周,然后Tolfenamic Acid 6-25周); NC:阴性对照(载体);和TA:Tolfenamic Acid阴性对照。对照(C)和NTA组用NMBA(0.5mg / kg)在0.2mL载体中皮下注射,每周三次,持续5周,而阴性对照组仅注射载体。从第6周到第25周,NTA和托芬那酸组也通过口服强饲法接受50mg / kg托芬那酸。在第25周后,处死动物,纵向切开食道,并对表面肿瘤进行定位和计数。记录包括息肉在内的病变的数量和大小并捕获图像。使用长椭球体的公式计算肿瘤体积:长×宽×高×p / 6 [2]。 |
参考文献 | [1]. Kay-Mugford P, et al. In vitro effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on cyclooxygenase activity in dogs. Am J Vet Res. 2000 Jul;61(7):802-10. [2]. Maliakal P, et al. Chemopreventive effects of tolfenamic acid against esophageal tumorigenesis in rats. Invest New Drugs. 2012 Jun;30(3):853-61. [3]. Sankpal UT, et al. Tolfenamic acid-induced alterations in genes and pathways in pancreatic cancer cells. Oncotarget. 2017 Feb 28;8(9):14593-14603 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 405.4±40.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 210-214°C |
分子式 | C14H12ClNO2 |
分子量 | 261.704 |
闪点 | 199.0±27.3 °C |
精确质量 | 261.055664 |
PSA | 49.33000 |
LogP | 5.76 |
外观性状 | 白色结晶粉末 |
蒸汽压 | 0.0±1.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.658 |
储存条件 | Refrigerator |
分子结构 | 1、 摩尔折射率:72.27 2、 摩尔体积(m3/mol):196.2 3、 等张比容(90.2K):536.2 4、 表面张力(dyne/cm):55.7 5、 极化率(10-24cm3):28.65 |
计算化学 | 1.疏水参数计算参考值(XlogP):无 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:3 4.可旋转化学键数量:3 5.互变异构体数量:4 6.拓扑分子极性表面积49.3 7.重原子数量:18 8.表面电荷:0 9.复杂度:298 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
更多 | 1. 性状:未确定 2. 密度(g/mL,25/4℃):1.45 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定 4. 熔点(ºC):211 5. 沸点(ºC,常压):405 6. 沸点(ºC,5.2kPa):未确定 7. 折射率:未确定 8. 闪点(ºC):199 9. 比旋光度(º):未确定 10. 自燃点或引燃温度(ºC):不适用的 11. 蒸气压(kPa,25ºC):3×10-7 12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定 13. 燃烧热(KJ/mol):未确定 14. 临界温度(ºC):未确定 15. 临界压力(KPa):未确定 16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:5.7 17. 爆炸上限(%,V/V):未确定 18. 爆炸下限(%,V/V):未确定 19. 溶解性:不能溶解的 |