| 中文名 | 沙芬酰胺甲磺酸盐 |
|---|---|
| 英文名 | Safinamide mesylate salt |
| 中文别名 | 马波沙星,麻保沙星 | 沙酚酰胺甲磺酸盐 | 甲磺酸沙芬酰胺 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Safinamide mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM)，对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。 |
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| 相关类别 | 研究领域 >> 心血管疾病 信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | MAO-B:98 nM (IC50) MAO-A:580 nM (IC50) |
| 体外研究 | 甲磺酸沙芬酰胺（1-300µM）以浓度依赖的方式降低钠电流峰值的振幅。当电流从-110 mV的Vh刺激到+10 mV的Vtest时，IC50值为262µM。当保持电位被去极化至-53 mV时，具有较低IC50值的甲磺酸沙芬酰胺的抑制作用（8µM）大鼠皮质神经元[1]。 |
| 体内研究 | 无 |
| 参考文献 | [1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916. [2]. C Caccia, et al.Safinamide: from molecular targets to a new anti-Parkinson drug. Neurology. 2006 Oct 10;67(7 Suppl 2):S18-23. [3]. Michele Morari, et al. Safinamide Differentially Modulates In Vivo Glutamate and GABA Release in the Rat Hippocampus and Basal Ganglia.J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):198-206. |
| 沸点 | 476.7ºC at 760 mmHg |
|---|---|
| 熔点 | 210° (dec) |
| 分子式 | C18H23FN2O5S |
| 分子量 | 398.449 |
| 闪点 | 242.1ºC |
| 精确质量 | 398.131165 |
| PSA | 127.10000 |
| LogP | 4.04410 |
| 蒸汽压 | 2.98E-09mmHg at 25°C |
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