用途 : 4-(4-溴-3-甲酰基苯氧基)苯甲腈是克立硼罗中间体,克立硼罗为非激素类药物,具有使用方便、不良反应小、复发率低等优势,并且具有较高的临床应用价值。
制备: (1)4-(3-(甲酰基)苯氧基)苯腈的制备将122g(1mol)间羟基,400mlDMF,碳酸钾276g(2mol)加入到反应釜中,搅拌下加入对氟苯腈182g(2mol),110℃反应16h,冷却,加2000ml水,乙酸乙酯萃取三次,回收乙酸乙酯,甲醇打浆,过滤,干燥得棕色固体203g,收率91%;(2)4-(4-溴-3-甲酰基苯氧基)苯甲腈的制备将223g(1mol)4-(3-(甲酰基)苯氧基)苯腈,1000ml乙腈,17.2g(0.1mol)对甲苯磺酸加入到反应釜中,25℃下将196g(1.1mol)NBS分批加入反应釜,加完,回流6h,回收乙腈,加水,过滤,甲醇打浆,干燥得白色固体245g,收率81%。