鲁索利替尼磷酸盐

 中文名称:鲁索利替尼磷酸盐  中文同义词:卢索替尼磷酸盐；磷酸鲁索利替尼;磷酸卢索替尼;;鲁索利替尼磷酸盐

CAS号:1092939-17-7   分子式:C17H21N6O4P  分子量:404.37

相关类别:抗肿瘤药物;小分子抑制剂;医药原料药;医药原料;小分子抑制剂，天然产物;其它中间体;化工原料;

Intracellularsignaling.;Antineoplastic;Inhibitors;API;原料;标准品

简介Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。

体外研究Ruxolitinib（INCB018424）有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长，EC50为186nM。Ruxolitinib显着增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡，并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖。

体内研究Ruxolitinib（180mg/kg，po）可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷，而不会引起贫血或淋巴细胞减少。