药用硝苯地平作用说明 原料CP标准
硝苯地平,又名1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯,是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。
【含量测定】 取本品约0.4g,精密称定,加无水乙醇50ml,微温使溶解,加高氯酸溶液(取70%高氯酸8.5ml,加水至100ml)50ml、邻二氮菲指示液3滴,立即用硫酸铈滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,在水浴中加热至50℃左右,继续缓缓滴定至橙红色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸铈滴定液(0.1mol/L)相当于17.32mg的C17H18N2O6。
【类别】 钙通道阻滞药。
【贮藏】 遮光,密封保存。
药用硝苯地平作用说明 原料CP标准
用途
1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流,阻断心肌细胞兴奋-收缩偶联,减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗,通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。
2.抑制血管,支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联,扩张全身血管(包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉)和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂
1)阻止钙内流
2)阻碍细胞壁内钙的释放
3)阻断血管膜上α-肾上腺能受体
4)抑制磷酸二酯酶的活性
5)与钙调节素相作用
6)激活Na+,K+,ATP酶
7)激活钙离子泵
3.抑制血小板聚集硝苯地平在浓度50μg/mL时能抑制ADP和胶原诱导的人血小板聚集。