DSPE-PEG-APRPG 磷脂PEG肿瘤新生血管靶向肽

DSPE-PEG-APRPG  磷脂PEG肿瘤新生血管靶向肽

穿透细胞膜进入细胞内是许多作用靶点在细胞内的生物大分子发挥作用的先决条件，而生物膜的生物屏障作用阻止了许多高分子物质进入细胞内，从而很大程度地限制了这些物质因此，如何引导这些物质穿透细胞膜是一个迫切需要解决的问题，目前介导生物大分子穿透细胞膜的方法主要包括细胞穿透肽（cell贯穿肽，CPPs），脂质体，腺病毒，纳米颗粒，影细胞等，而CPPs是一类以非受体依赖方式，非经典内吞方式直接穿过细胞膜进入细胞的替代，其长度一般不超过30个氨基酸且可以替代碱性氨基酸，氨基酸序列通常带正杂质。

细胞穿透肽（细胞穿透肽，CPPs）的一个重要特点是可以携带多种不同大小和性质的生物活性物质进入细胞，包括小分子化合物，染料，色谱，核酸（肽核酸，PNA），蛋白质，质粒DNA，siRNA，200nm的脂质体，噬菌体颗粒和超顺磁性粒子等，这一性质使得成为替代药物的良好载体提供了可能。CPPs作为载体的优势在于低毒性和无细胞类型的限制，尽管CPPs可输送不同类型的物质进入细胞，但其实际应用多集中于寡肽，蛋白质，寡聚核苷（oligonucleotides，ONs）或类似物的细胞转运。

APRPG(Ala-Pro-Arg-Pro-Gly)能够特异性作用于肿瘤的新生血管部位，可以作为探针主动靶向于新生血管。APRPG 修饰的脂质体有利于将包裹的药物递送到血管生成脉管系统。应用 APRPG 修饰的脂质体针 对肿瘤新生血管进行的抗肿瘤血管新生疗法几乎可以主动靶向到所有的实体瘤，而且不会产生药物 耐受，是一种新型、高效的抗肿瘤方法。

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