医药中间体阿帕鲁胺

参考价	¥ 8888
订货量	≥1瓶

具体成交价以合同协议为准

公司名称徐州迈凯生物科技有限公司
品牌其他品牌
型号MKSW209
所在地徐州市
厂商性质生产厂家
更新时间2023/4/25 14:32:14
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产品标签:

来他替尼杂质雄激素受体抑制剂性雄激素受体拮抗剂有效治疗前列腺癌迈凯生物

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公司介绍主营产品

　　徐州迈凯生物科技有限公司是一家以抗肿瘤药物和生物技术为依托的新兴研发科技型的企业。公司与大连理工大学、浙江大学、济南大学等高校有着很好的合作关系。公司目前拥有五大生产基地致力于化工行业的医药、医药中间体、农药中间体、生物试剂、新材料细分领域等等。公司自成立至今，一直恪守和秉持“以德为本，以诚为先”的核心经营理念，把为客户提供价值作为我们的职责，得到了客户的一致认可。

　　公司产品的核心优势：质量的稳定性、一致性和适宜性，把产品质量的稳定性、一致性作为质量控制的核心要素。为此，公司不断对工艺、设备、环境、原材料进行不断改善，对人员进行质量意识和技能培训教育，确保了产品质量的稳定性和一致性。同时，做质量适宜的产品，质量和性能要充分保证但是不能过分，否则就会增加客户成本，降低市场竞争力；行业需求：我们解决了行业和客户对采购的便利性、质量的稳定性和一致性、产品的经济性、技术服务的迫切性需求。

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利司扑兰，tris 以及衍生物，异硫氰酸胍，盐酸胍，2-氯乙基磺酸钠，立他司特，Edoxaban，Saxagliptin，Ticagrelor等

产品简介在线询价

CAS号	956104-40-8	产地	国产
分子式	C21H15F4N5O2S	规格	瓶
级别	药用级

医药中间体阿帕鲁胺属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂，与雄激素受体的亲和力是一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。一项涉及1207例非转移性去势抵抗前列腺癌患者的Ⅲ期研究证明阿帕鲁胺较安慰剂能显著延长患者的无转移生存期（40.5vs16.2个月）。主要用于治疗非转移性（前列腺癌细胞未扩散）去势抵抗（激素治疗后疾病仍进展）的前列腺癌。

医药中间体阿帕鲁胺产品信息

医药中间体阿帕鲁胺 化学参数

CAS号 956104-40-8

分子式 C21H15F4N5O2S

分子量 477.43

密度 1.59±0.1g/cm3(Predicted)

溶解度 ≥23.85mg/mLinDMSO;insolubleiChemicalbooknH2O;≥7.33mg/mLinEtOH

形态 solid

酸度系数 (pKa)13.83±0.46(Predicted)

医药中间体阿帕鲁胺 体内研究

在携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509(10mg/kg/天,口服)会抑制肿瘤生长，表现为增殖率下降和凋亡率上升。对于携带LNCaP/AR-luc异种移植肿瘤的雄性阉割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30mg/kg/天剂量时对肿瘤生长抑制的效果好，抑制作用具有剂量依赖特性。用10mg/kg/天剂量的ARN-509处理28天，可以使缺少腺体分泌活性的前列腺重量减轻3倍，使成年雄狗的睾丸重量下降1.7倍。ARN-509(10mg/kg/天,口服)会抑制成年雄狗前列腺组织的细胞增殖。在24例已经接受了前期治疗的带有转移性CRPC病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血药峰值出现在用药后2到3小时。在带有转移性CRPC病人中ARN-509在30到300mg剂量范围内会导致PSA的持续下降。在阉割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509具有很强的抗癌症活性并能诱导治疗完成后长时间的症状缓解。

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