SP600125抑制剂

SP600125 is an orally active, reversible, and ATP-competitive JNK inhibitor with IC₅₀s of 40, 40 and 90 nM for JNK1, JNK2 and JNK3, respectively. SP600125 is a potent ferroptosis inhibitor. SP600125 inhibits autophagy and activates apoptosis^[1][2][3].

SP600125 是 JNK2 的 ATP 竞争性抑制剂，K_i 值为 0.19±0.06 μM。SP600125 在 Jurkat T 细胞中抑制 c-Jun 的磷酸化，IC₅₀ 为 5 μM 至 10 μM。在 CD4⁺ 细胞中，例如从人脐带血或外周血中分离的 Th0 细胞，SP600125 阻断细胞活化和分化并抑制炎症基因 COX-2、IL-2、IL-10、IFN-γ 和 TNF-α，IC₅₀ 为 5 μM 至 12 μM^[1]。
在小鼠 β 细胞 MIN6 中，SP600125 (20 μM) 诱导 p38 MAPK 的磷酸化及其下游 CREB 依赖性启动子激活^[2]。
在 HCT116 细胞中，SP600125 (20 μM) 阻断 G2 期到有丝分裂的转变并诱导核内复制。SP600125 的这种能力独立于 JNK 抑制，但由于其抑制 Aurora A 和 Polo 样激酶 1 上游的 CDK1-细胞周期蛋白 B 激活^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SP600125 (15 mg/kg 或 30 mg/kg；静脉注射) 显著抑制 TNF-α 血清水平，而 30 mg/kg 口服施用后，则剂量依赖性地阻断 TNF-α 表达^[1]。
SP600125 在大鼠体内减轻 LPS 诱导的 ALI。SP600125 组大鼠 BALF 中 TNF-α和 IL-6 的表达水平显著降低^[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

220.23

Solid

C₁₄H₈N₂O

129-56-6

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