RDP修饰的载姜黄素靶向脂质体RDP-Lipsome

RDP修饰的载姜黄素靶向脂质体RDP-Lipsome

【中文名称】

脑胶质瘤靶向肽RDP修饰的载姜黄素靶向脂质体

【英文名称】

Targeted liposome coated with RDP peptide

【纯   度】

95%以上

【保存】

4℃保存

【规格】

50mg，10mg/ml

【产品特性】

   治疗脑内疾病的必要途径需将药物靶向性输送 入脑内。以脑靶向性多肽狂犬病毒糖蛋白 (rabies virus glycoprotein,RVG) 的衍生肽 RDP(RVG-derived peptide)修饰脂质体表面的  PEG链,可携带化学药物和核酸、蛋白等生物大分子进入脑部。

    质体作为药物载体具有使药物被动靶向网状 内皮系统、延长药物作用时间、减少药物不良反应、 提高疗效等优点。表面经柔性高分子PEG修饰，增大了脂质体的空间位阻，同时提高了膜表面亲水性，使得其不易被网状内皮系统(reticular epithelial system,RES)摄取，因而 PEG 化的脂质体较普通脂 质体更长效。虽然脂质体经 PEG 修饰后能够延长在体内的 循环时间，增加在肿瘤组织中的聚集，但是由于 “PEG dilemma”现象的存在6],阻碍了肿瘤细胞对 脂质体的内吞，故在脂质体的PEG 链端连接靶向配体如叶suan、转铁蛋白、抗-EGFR 抗体等I⁷-10],使得靶 向配体与肿瘤细胞过度表达的受体特异性结合，通 过“配体-受体”特异性识别与结合作用，能够促进细 胞对载体的内吞，增加药物的抗肿瘤效果，并且可以 定向地将药物运送到靶部位，实现对肿瘤组织的 "主动靶向"。

脂质体或者纳米粒子表面修饰特异性配体或受 体，主动靶向特定肿瘤组织的文献已有大量报道。 一些常见的细胞穿膜肽，如 TAT、多聚 Arg、转运素， 已被证实能够在体外将核酸、蛋白等小分子物质转  导入培养的细胞"。Khafagy等 研 究 发 现 ，L-型穿膜肽 penetratin 可以明显增加胰岛素的渗透性，从  而使其穿过鼻膜，并不会对鼻吸收黏膜上的细胞完 整性造成明显的破坏。据文献报道，另一个从狂犬 病毒糖蛋白衍生出的一个小肽与多聚 Arg 连接后， 能够输送 siRNA 靶向性地进入中枢神经系统，导致  相关基因沉默[。 KaiPharmaceutical 公司应用 Tat  引导蛋白激酶 C 抑制剂的蛋白调节子，用于脑缺血  和急性心肌缺血的治疗，并且已于2007年进入了Ⅱ 期临床试验。

   然而，用细胞穿膜肽引导脂质体等纳米载体进 入特定的组织，特别是脑组织的文献却并不多见。 普通CPPs 虽然能介导各类分子入胞，但是其缺乏  细胞特异性，而胞穿膜肽 RDP 是 一种来源于狂犬病毒糖蛋白 RVG, 并经过结构改造 而得到的一种能靶向中枢神经系统、具有很强嗜神经性的衍生肽，同时具有良好的穿膜特性和对神经 细胞的高度选择性。有研究已表明 RDP  能够引导核酸、多肽等小分子物质入脑，RDP连接的姜黄素脂质 体在体内运输过程中没有发生断裂，确实能够携带 包裹了姜黄素的脂质体入脑，不仅仅拥有理论意义， 也具有潜在的应用价值。这为脑部疾病的治疗提供了新的思路。

RDP修饰的载姜黄素靶向脂质体RDP-Lipsome

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