药用级无水乳糖药用辅料级填充剂

药用级无水乳糖药用辅料级填充剂

【性状】本品为白色至类白色的结晶性颗粒或粉末。

【类别】药用辅料，填充剂和矫味剂等（供非注射剂、非吸入制剂用）。

【贮藏】密闭保存。

制药用无水乳糖概述

无水乳糖，在医药行业中作为一种常用的辅料，其化学名称为O-β-D-吡喃半乳糖基-(1→4))-α-D-吡喃葡萄糖无水物，或O-β-D-galactopyranosyl-(1→4))-α-D-glucopyranosanhydrate。乳糖广泛应用于制药工业中，可用作片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂，有时也用于冻干产品和婴儿食品配方中。此外，乳糖还可用于粉末吸入剂的稀释剂。市场有各种级别的乳糖供应，包括无水α-乳糖、α-乳糖一水合物和相对较少用到的β-乳糖。选择何种级别的乳糖要根据开发的药物剂型来定。

无水乳糖的物理性质

无水乳糖的物理性质主要包括其粒度和流动性。在片剂湿法制粒以及伴有研磨混合的过程时，宜选择细小粒度级别的乳糖，这样更易于与其他成分混合，也可更有效发挥黏合剂的作用。对于直接压片用乳糖，其流动性和可压性较好，它含有经过特殊处理的、纯的α-乳糖一水合物和少量无定形乳糖。这些特性使得无水乳糖成为制药工业中一种理想的辅料。

无水乳糖的安全性和耐受性

无水乳糖作为口服胶囊剂和片剂的稀释剂广泛应用于药物制剂，也可用于静脉注射剂中。然而，乳糖的耐受性较差，常见于肠道乳糖酶缺乏的人群。对乳糖可耐受的个体中，小肠乳糖酶将乳糖水解成葡萄糖和半乳糖，随之被小肠吸收。静脉注射给药的乳糖以原形排出体外。在儿童幼年即4~8岁时，可能发生乳糖吸收不良（乳糖缺乏症），不同种族情况多有差异。乳糖非耐受性症状是由不被吸收乳糖的渗透压的影响引起的，使腔道内水和钠的水平升高，未吸收乳糖到达结肠时，会被结肠微生态军菌群酵解，生成气体，引起下腹部胀痛。不过，低剂量乳糖所产生的不良反应较少，当与其他食物一同服用时，乳糖耐受性增强。大多数成年人每天食用约25g乳糖（500ml牛奶），不会出现不良反应症状。

结论

综上所述，无水乳糖在制药工业中具有广泛的应用前景。它的物理性质、安全性以及制备方法都得到了充分的研究和应用。尽管存在一定的耐受性问题，但通过合理使用和配伍，可以有效地避免这些问题。随着医药行业的不断发展，无水乳糖作为一种重要的辅料，其应用将会更加广泛。