834-28-6-盐酸苯乙双胍 返回列表页

中文名：盐酸苯乙福明    

英文名：Phenformin hydrochloride    

中文别名：苯乙双胍盐酸盐 | 降糖灵 | 苯乙双胍盐酸盐 | 盐酸苯乙双胍 | 盐酸苯乙双胍 | 1-(2-苯乙基)双胍盐酸盐 | 酸苯乙双胍    

苯乙双胍刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和活化而不改变LKB1活性[1]。苯乙双胍增加分离心脏的AMPK活性和磷酸化，AMPK活性的增加总是先于细胞溶质[AMP]增加并与其相关[2]。苯乙双胍是一种比二甲双胍更有效的线粒体复合物I抑制剂50倍。苯乙双胍在LKB1缺陷的NSCLC细胞系中强烈诱导细胞凋亡。 2mM的苯乙双胍类似地诱导AMPK信号传导，如P-AMPK和P-Raptor水平增加所示。苯乙双胍诱导较高水平的细胞应激，引发P-Ser51eIF2α及其下游靶CHOP的诱导，以及后期细胞凋亡的标志物。在长期治疗后，苯乙双胍诱导KLluc小鼠的存活率和治疗反应显着增加[3]。苯乙双胍和AICAR以剂量依赖的方式增加H441细胞中的AMPK活性，分别在5-10mm和2mm处刺激激酶。与对照组相比，苯乙双胍显着降低H441单层的基础离子转运（以短路电流测量）约50％。与对照相比，苯乙双胍和AICAR显着降低阿米洛利敏感的跨上皮Na +转运。苯乙双胍和AICAR通过一种途径抑制阿米洛利敏感的Na +转运穿过H441细胞，该途径包括激活AMPK和通过ENaC抑制顶端Na +进入和通过Na +，K + -ATP酶抑制基底外Na +挤压[4]。苯乙双胍治疗的大鼠显示出血胰岛素水平降低的趋势（放射免疫测定）

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