114-49-8原料 返回列表页

英文名：Scopolamine hydrobromide

Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应，IC50 为 2.09 μM

东莨菪碱在表达5-HT3受体的卵母细胞中的应用在单独施用时不引起反应，但在共同施用2μM5-HT期间引起浓度依赖性的反应抑制。东莨菪碱的pIC50值为5.68±0.05（IC50 =2.09μM，n = 6），Hill斜率为1.06±0.05。这得到Kb为3.23μM。当在5-HT应用期间施用东莨菪碱时也观察到相同的浓度依赖性效应。为了进一步测试5-HT3受体的竞争性结合，用[3H]格拉司琼测量未标记的东莨菪碱的竞争，[3H]格拉司琼是这些受体上已建立的高亲和力竞争性拮抗剂。东莨菪碱与0.6 nM [3H]格拉司琼（~Kd）显示浓度依赖性竞争，平均pKi为5.17±0.24（Ki =6.76μM，n = 3）

在组织病理学研究中，大脑的组织学没有显着变化。然而，观察到用仅接受蒸馏水的东莨菪碱预处理的对照小鼠的海马细胞密度降低[2]。与正常组（3.06±0.296）相比，单独使用东莨菪碱可显着提高乙酰胆碱酯酶（AchE）的活性（7.98±0.065; P<0.001）。与正常组（12.82±2.86）相比，用东莨菪碱治疗的动物报告丙二醛（MDA）水平显着增加（34.61±4.85; P <0.01）。与正常组（0.3906±0.02）相比，东莨菪碱处理组显示还原型谷胱甘肽（GSH）水平显着降低（P <0.001; 0.1504±0.03）。与正常组（43.21±3.46）相比，东莨菪碱治疗的大鼠显示β淀粉样蛋白（Aβ1-42）浓度显着增加（P <0.001; 146.2±1.74）

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