药用辅料交联聚维酮的应用进展

药用辅料是药物制剂的重要组成部分,因此选择适宜辅料,是药物制剂发挥疗效的关键因素之一.交联聚维酮是乙烯基吡咯烷酮(NVP)在特定条件下聚合而成的一种不溶于水、强酸、强碱以及一般有机溶剂的交联聚合物[1].采用不同的制备方法生成的交联聚维酮在水中具有不同的溶胀能力,呈现出的形态多种多样,有软凝胶、白色粉末或多孔粒子,可满足不同的需求.在结构上,交联聚维酮可以看作是具有线形分子结构的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)分子链通过物理方法或者化学方法相互交联而成,故又可将交联聚维酮称作交联的PVP或不溶性PVP.

交联聚维酮(简称PVPP)为N-乙烯基-2-吡咯烷酮合成交联的不溶于水的均聚物,常作为药品中的崩解剂和填充剂等,具有许多优良而*的性能,是一种重要的医药辅料。本发明属于分子材料的聚合技术领域,具体涉及一种药用辅料交联聚维酮的制备方法。该方法生产过程简单,后处理方便,大大降低了产品的成本,并无毒无害,适合药用级交联聚维酮的生产。

1.一种利用悬浮聚合的方法聚合交联聚维酮的方法，其特征在于，该方法包括如下步骤： 1）本反应以无机盐的水溶液为溶剂，这是由于无机盐为离子化合物，它可以全部电离产生一种富电子物种，可以吸引自由基于其周围，有助于增长NVP自由基与交联自由基的有效碰撞，加快交联反应速率； 2）配制一定浓度的硫酸钠和磷酸氢二钠混合溶液，其中硫酸钠和磷酸氢二钠的含量为 1~8%与1~8%； 3）在步骤2）的混合溶液中按照1~5:1（ω<Sub>混合溶液</Sub>/ω<Sub>NVP</Sub>）比例加入精制过的NVP溶液，在100~300转/分钟的转速下搅拌均匀； 4）在氮气的保护下加热步骤3）混合溶液至70~128℃； 5）加入1~20%交联剂二乙烯基苯（DVB），以1ml/min的流速加入双氧水1%~10%； 6）反应3小时后自然冷却至室温，过滤，水洗数遍至溶液透明后再过滤，烘干。