药用级交联羧甲纤维素钠的制备与用途

　　交联羧甲基纤维素钠为无味，白色或灰白色粉末。在片剂、胶囊剂和颗粒剂中用作崩解剂，通常被视为基本无毒、无刺激性的辅料。在片剂中常用量0.5%～5.0%。

　　一、交联羧甲基纤维素钠基本信息

　　1.性状：无色、白色或灰白色粉末 [1]

　　2.黏合指数：0.0456

　　3.脆碎指数：0.1000

　　4.松密度：0.529 g/cm3（Ac-Di-Sol） [1]

　　5.休止角:44°

　　6.溶解度：不溶于水，但与水接触后体积迅速膨胀至原体积的4-8倍，在无水乙醇、丙酮或甲苯中不溶

　　7.比表面积：0.81-0.83 m2/g

　　8.稳定性：性质稳定，但有吸湿性。

　　二、药用级交联羧甲基纤维素钠鉴别

　　1.取本品1g，加0.0004%亚甲蓝溶液100ml，搅拌，放置，生成蓝色沉淀。

　　2.取本品1g，加水50ml，混匀，取1ml置试管中，加水1ml与α-萘酚甲醇溶液（取α-萘酚1g，加无水甲醇25ml，搅拌溶解，即得，临用新制）5滴，沿倾斜的试管壁，缓缓加硫酸2ml，在液面交界处显紫红色。

　　3.取鉴别（2）项下的溶液，显钠盐的火焰反应（通则0301）。

　　三、交联羧甲基纤维素钠的制法

　　本品为交联的、部分羧甲基化的纤维素钠盐，或者说羧甲基纤维素钠的交联聚合物。

　　将来源于木浆或棉纤维的纤维素在氢氧化钠溶液中浸渍，然后将碱化纤维素于一Lv醋酸钠反应的羧甲基纤维素钠。取代反应完成，氢氧化钠耗尽后，过量的一lv醋酸钠缓慢水解为羟基乙酸。羟基乙酸将部分羧甲基钠基团转化为游离酸，并催化交联生产交联羧甲基纤维素钠。然后用醇水提取交联羧甲基纤维素钠，除去残留的氯化钠和羟基乙酸钠。纯化后的交联羧甲基纤维素钠纯度大于99.5%。可将其磨碎，降低聚合物纤维的长度，从而改善流动性。

　　四、交联羧甲基纤维素钠的用途

　　交联羧甲基纤维素钠在口服制剂中用作片剂、胶囊和颗粒剂的崩解剂，依靠毛细管和溶胀作用起到崩解的效果，本品特点是可压性好，崩解力强。在片剂生产工艺中，本品适合直接压片工艺和湿法制粒压片工艺，湿法制粒工艺中，交联羧甲基纤维素钠可在润湿阶段加入或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加），但外加比内加效果好，有研究表明，交联羧甲基纤维素钠在水中溶胀>低取代羧甲基纤维素钠>水合微晶纤维素等常见崩解剂；本品不管内加还是外加，片剂的脆度不受影响，用它制得的片剂崩解时限和释放效果不会经时而变。用作崩解剂时用量可达5.0%（W/W），但通常直接压片工艺中用量为2.0%（W/W）,湿法制粒工艺中用量为3.0%（W/W）。

　　【类别】药用辅料，崩解剂和填充剂等。

　　【贮藏】密封保存。

　　【标示】应标明粒度分布的标示值。

　　注：本品具有引湿性。