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药用级硫糖铝原料的药物相互作用

时间:2023/8/16
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  硫糖铝(Sucralfate),无味,有引湿性。本品是有效的抗消化性溃疡药,具有保护溃疡面,促进溃疡愈合的作用。其作用机制是在酸性环境下,本品解离出硫酸蔗糖复合离子,复合离子聚合成不溶性的带负电荷的胶体,能与溃疡面带正电荷的蛋白质渗出物相结合,形成一层保护膜覆盖于溃疡面,促进溃疡愈合。还具有吸附胃蛋白酶和胆汁酸作用;促进内源性前列腺素的合成以及吸附表皮生长因子(EGF),使之在溃疡处浓集利于粘膜再生。

  药用级硫糖铝为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。按干燥品计算,含铝(Al)应为18.0%~22.0%,含硫(S)应为8.5%~12.5%。

  一、硫糖铝性状

  1.本品为白色或类白色粉末;无臭;有引湿性。

  2.本品在水、乙醇或三LV甲烷中几乎不溶;在稀盐酸或稀硫酸中易溶,在稀硝酸中略溶。

  二、硫糖铝鉴别

  1.取本品约0.1g,加稀盐酸1ml,煮沸溶解后,放冷,用氢氧化钠试液中和,缓缓加入微温的碱性酒石酸铜试液中,即生成氧化亚铜的红色沉淀。

  2.取本品约0.1g,加稀盐酸1ml溶解后,加氯化钡试液,如发生沉淀,滤过,滤液加热煮沸,即生成大量白色沉淀。

  3.取本品约0.1g,加稀盐酸1ml溶解后,加氨试液使成碱性,煮沸,滤过,沉淀加稀盐酸使溶解,溶液显铝盐的鉴别反应(通则0301)。

  三、硫糖铝的药物相互作用

  1.硫糖铝可干扰脂溶性维生素(维生素A、D、E和K)的吸收。

  2.硫糖铝可降低口服抗凝药(如华法林)、喹诺酮类药(如环丙沙星、洛美沙星、诺氟沙星、司帕沙星)、苯妥英钠、布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、甲状腺素等药物的消化道吸收,应间隔硫糖铝与这些药物的服药时间,必要时2h以上。

  3.硫糖铝可影响四环素的胃肠道吸收,其机制可能与四环素与铝离子形成相对不溶的整合物有关。故应避免同时应用。如必须合用,应至少在服用四环素后2h给予硫糖铝,而避免在服用四环素前给予硫糖铝。

  4.硫糖铝可明显影响A米ti林的吸收,但确切机制还不清楚。如需两药合用,应尽量延长两药间隔时间,并注意监测a米t林的疗效,必要时增加A米ti林的剂量。

  5.硫糖铝与多酶片合用时,两者疗效均降低,这是因为多酶片中含有胃蛋白酶、胰酶和淀粉酶,硫糖铝可与胃蛋白酶络合,降低多酶片的疗效;另一方面多酶片的药理作用与正硫糖铝相拮抗,所含消化酶特别是胃蛋白酶可影响溃疡愈合。故两者不宜合用。

  6.制酸药可干扰硫糖铝的药理作用,硫糖铝也可减少西咪替丁的吸收,通常不主张合用硫糖铝和西咪替丁。但临床为缓解溃疡疼痛也可合并应用制酸药,后者须在服用硫糖铝前0.5h或服后1h给予。

  7.硫糖铝在酸性环境中起保护胃、十二指肠黏膜作用,故不宜与碱性药合用。

  8.抗胆碱药可缓解硫糖铝所致的便秘和胃部不适等不良反应。


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